【摘 要】
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邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂作用机理独特,高效低毒,对非靶标生物安全,一直是农业杀虫剂领域关注的热点,包括对其结构的修饰、工艺研究、生物活性测试、毒理研究等。另外,当
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邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂作用机理独特,高效低毒,对非靶标生物安全,一直是农业杀虫剂领域关注的热点,包括对其结构的修饰、工艺研究、生物活性测试、毒理研究等。另外,当今市场高效杀螨剂种类不足,并且现有杀螨剂已出现不同程度的抗性,螺环季酮类杀螨剂作为杀螨剂中的主力军,为了降低单一产品长时间使用带来的抗性问题,对其修饰和改造具有很多大的意义。本文根据活性亚结构拼接法、生物电子等排原理,以氯虫苯甲酰胺为先导化合物,先后合成了7个全新的含2-溴乙氧基邻甲酰氨基苯甲酰胺类衍生物,4个含马来酰肼基邻甲酰氨基苯甲酰胺类衍生物。另外,以螺螨酯为先导化合物,合成了5个全新的螺环季酮类衍生物,并确定了最佳的工艺条件。通过1H NMR、13C NMR、HRMS、GC-MS、元素分析等手段确定了其结构。根据室内生物活性测试标准测试了相关化合物的杀虫杀螨活性。7个目标化合物中发现Ⅱ8a、Ⅱ8d对甜菜夜蛾、二化螟都有较好的活性。另外4个新化合物中,在1 mg/L质量浓度下,目标化合物Ⅲ6d对小菜蛾的致死率达85.6%,与商品化的氯虫苯甲酰胺相当;在10 mg/L质量浓度下,对棉铃虫的防效达82.2%;该类化合物具有一定的杀菌活性,但效果不突出。螺环季酮类目标化合物杀螨活性测试中,化合物Ⅳ6d在1 mg/L质量浓度下,对朱砂叶螨的防效达90.9%。
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