磁靶向载药体系在肿瘤治疗领域拥有广阔的应用前景,其使用价值取决于是否具备优秀的超顺磁性、良好的生物相容性以及有效的药物活性等。所以,在近些年来制备功能不同的磁靶向载药体系已经成为了新的研究热点。希望能实现其优秀的磁响应性,且给予其较好的生物相容性,药物活性以及靶向示踪等性质。本论文在这一研究背景之下,从制备超顺磁性纳米磁核开始,将实验工作分为三个阶段。第一阶段(第二章、第三章)的目标是探索出一种新的磁靶向微球制备方法,并对其进行表征；第二阶段(第四章、第五章)的目标是在继承上一阶段成果的基础上,分别探索对磁靶向微球进行荧光化修饰和药物负载的方法,然后分别进行表征；第三阶段(第六章)的目标是在继承前两阶段经验成果的基础上,同时对磁靶向微球进行荧光化修饰与药物负载,得到了荧光标记磁靶向载药微球,并对所制备的微球进行表征。具体研究结果如以下几个方面所示：(1)第一阶段：使用水热共沉淀和油相热分解这两种方法,分别制备出了两种四氧化三铁(Fe304)纳米颗粒,并对其进行了相应的材料表征,测试了两种纳米材料的磁性能、热重分析、颗粒形貌等,并研究比较了两种四氧化三铁纳米颗粒的异同,然后选择水热共沉淀法作为后续制备磁性纳米材料的制备方法。采用超声乳液反应法制备了纳米磁性蛋白微球。着重探讨不同反应条件对于制备过程的影响,并通过大量实验得出最优化的实验制备条件。另外还对于超声乳液反应法的反应原理进行了探讨。研究了超声空化效应在乳液体系中的作用,阐述了牛血清蛋白分子结合成微球壳层的机理。(2)第二阶段：利用超声乳液反应法制备了荧光标记磁性纳米微球。先后使用了两种方法探讨在制备过程中引入荧光功能基团的途径。第一种方法是在超声反应聚合前,对牛血清蛋白进行荧光修饰。第二种方法是在超声反应聚合后,利用微球壳层中牛血清蛋白的-NH2作为反应位点,对己成型的纳米微球进行表面荧光修饰。实验结果证明,在超声聚合前进行荧光修饰,有可能会影响到蛋白质壳层的形成。而在超声聚合后对微球表面进行荧光修饰则可以避免这一情况的出现。通过对其进行材料表征发现,微球在磁响应性与结构稳定性等方面均没有受到荧光修饰过程的影响。而对其进行荧光光谱分析后发现,微球的荧光强度与样品的浓度呈现明显的正相关性。将超声乳液反应法与超细化粉碎技术相结合,制备出了磁性四环素载药微球。使用超细化技术将四环素粉末的平均粒径降至1μm左右,改善了四环素药物颗粒在乳液反应体系中的大小以及分布情况,使其能更好的溶解分散在微乳液滴中,从而得到磁性四环素载药微球。通过进行透射电镜、振动样品磁强计和细菌抑制实验等测试,可以发现微球自身的结构并没有因为包覆药物而被破坏。在抑菌实验中,磁性四环素载药微球展现了十分明显的药物活性。这些说明由超声乳液反应法所制备的磁性纳米微球可以用于负载治疗药物,并在磁场的引导下,使其进行靶向运输。(3)第三阶段：结合制备荧光标记磁性纳米微球与磁性四环素载药微球的经验,制备出荧光标记磁性抗癌载药微球。为了使超声乳液反应方法具有更广泛的药物适用性,选用了亲水性较强的氟尿嘧啶作为包覆对象。使用湿式球磨法,加入了硬脂酸作为改性剂。最后制得了粒径合适而且具有一定疏水性的氟尿嘧啶复合微纳米粒子。当药物负载完成后,使用异硫氰酸罗丹明B对载药微球进行表面荧光修饰,从而得到荧光标记磁性抗癌载药微球。通过振动样品磁强计与荧光光谱分析发现,荧光标记磁性抗癌载药微球依然具有良好的超顺磁性和荧光发光性,利用四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法(MTT法)检验发现,荧光标记磁性抗癌载药微球对于小鼠癌细胞有明显的杀伤作用。综上所述,本论文从制备磁性四氧化三铁纳米磁核开始,利用超声乳液反应的方法,结合超细化粉碎改性技术,先后制备完成了纳米磁性蛋白微球、荧光标记磁性纳米微球、磁性四环素载药微球、荧光标记磁性抗癌载药微球。探索了在制备纳米磁靶向载药体系的一系列问题与解决方案,制备出饱和磁化强度35emu/g以上,微球粒径300nm以下,具有能与荧光等功能基团反应的活性位点,并拥有药物活性的纳米磁靶向载药体系。这为纳米磁靶向载药体系在医药学领域的应用拓宽了范围。