茶苯海明为一种组胺H₁受体拮抗剂,主要用于抗晕动,也用于过敏性疾病,如枯草热、荨麻疹。口服后吸收迅速且完全,15～60分钟起效,作用可持续3～6小合率较高,主要在肝脏代谢。 本研究选用茶苯海明为模型药物,选用少时,血浆半衰期4～6小时,血浆蛋白结量高效崩解剂及矫味剂制备口腔崩解片（简称口崩片）。使药物经口腔粘膜吸收从而避免了首过作用和胃酸的降解作用,从而提高生物利用度。 本文采用直接压片法制备茶苯海明口崩片,处方设计采用正交试验法,以溶出实验所测得的药物释放50%的时间(T₅₀)和累积溶出百分率-时间曲线下面积AUC,考察了处方辅料对释药速率效果的影响。固定处方中其他辅料用量,改变微晶纤微素（MCC）和交联聚乙烯吡咯烷酮（PVPP）用量,实验结果表明,随着MCC和PVPP用量的增加而主药的溶出速度增大;另外,溶出介质pH、搅拌速度和温度对药物释放速度也有影响。 本文采用高效液相色谱法,建立了测定血浆中茶苯海明含量的方法,该法灵敏度高、专一性好、操作简易。在5～1000ng/ml的范围内线性关系较好。 本文进行了新西兰兔和健康志愿者单剂量口服茶苯海明市售片和舌上服用茶苯海明口崩片的药物动力学和生物利用度的研究。动物体内药动学结果表明,茶苯海明口崩片相对于普通市售片的生物利用度为137.68%,达峰时间为0.90h,而市售片为2.28h。健康志愿者药动学结果表明,茶苯海明口崩片相对于普通市售片的生物利用度为175.66%,达峰时间为1.80h,而市售片为2.65h。动物和健康志愿者体内实验的药动学数据表明,自制口崩片基本达到了速释和提高生物利用度的目的。