7-取代苯氧基-4,5-二氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉和喹啉-1(2H)-酮衍生物的合成及抗惊厥活性

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本文合成了7-取代苯氧基-4,5-二氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉(3a-3g)和7-取代苯氧基-4,5-二氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉-1(2H)-酮(4a-4g)类衍生物。以最大电惊厥法和戊四唑法测定了的抗惊厥活性,以旋转棒法测定了神经毒性。结果,7-(4-氟苯氧基)-4,5-二氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉酮(3c)的显示最强的抗惊厥作用和低的神经毒性,其抗电惊厥ED_(50)为6.8 mg/kg,神经毒性TD_(50)为88.0 mg/kg,保护指数PI为12
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