在医药和农药的研究开发中，无论是含杂环的天然产物及修饰产物，还是人工合成的含杂环的新的化学实体，都起着举足轻重的作用。在杂环化合物中，含有氧、氮原子的1，2，4—噁二唑杂环衍生物，又显得尤为重要。1，2，4—噁二唑衍生物属于五元杂环类化合物，具有广泛生理和生物活性，在新农药研究和开发中具有杀虫、杀螨、杀菌、除草等生物活性，在药物的研究开发中具有抗炎、降压、降血脂、抗惊厥等生理活性。 在医药和农药的研究开发中，生物电子等排原理是优化和修饰先导化合物的有效方法之一，通过对先导化合物的优化和修饰，克服先导化合物的某些方面的不足，开发出具有更高的生物活性、更高的选择性、更低的毒性、更长或更短的残效期的新化学实体。拼合原理是将两种或以上的活性结构单元通过化学键键合在一个分子结构中，通过相互的协同作用，增强生物活性，减少副作用。在本文中，根据活性拼合原理和生物电子等排原理，设计合成了可能具有生物活性的甲氧丙烯酸酯的生物电子等排体二甲氨基丙烯酸甲酯的1，2，4-噁二唑衍生物，1，2，4-噁二唑的哌嗪衍生物，1，2，4-噁二唑的苯并吡喃衍生物三大类共二十九个新化合物。 以(取代)苯甲腈(6a～6f)为起始原料，与盐酸羟胺反应得到苄胺肟(5a～5k)，苄胺肟与氯乙酰氯反应，然后脱水闭环，得到3-(取代)苯基-5-氯甲基-1，2，4-噁二唑(4a～4k)。4a～4k与邻羟基苯乙酸甲酯发生亲核取代反应得到中间体2-{[3-(取代)苯基-1，2，4-噁二唑-5-基]甲氧基}苯乙酸甲酯(7a～7k)。 7a～7k与N，N-二甲基甲酰胺二甲缩醛(DMFA)反应，得到含1，2，4-噁二唑的二甲氨基丙烯酸甲酯类化合物(1a～1k)。 2，6-二甲基苯胺与氯乙酰氯反应得到2，6-甲基氯代乙酰苯胺，然后与哌嗪发生单取代反应得到4-[(2，6-二甲基苯基)氨基羰基甲基]哌嗪，与4a～4k反应得到1-[(2，6-二甲基苯基)氨基羰基甲基]-4-{[3-(取代)苯基-1，2，4-噁二唑-5-基]甲基}哌嗪(2a～2k)。