豆腐果苷的结构修饰及其镇静催眠活性研究(Ⅱ)

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从自然界中寻找具有生物活性的先导化合物,再对其进行结构修饰,以提高其生物活性并降低不良反应是目前创新药物的一条重要思路。豆腐果苷即4-甲酰苯基-β-D-吡喃阿洛糖苷是从我国云南山龙眼科植物萝卜树的果实中提取出的有效成分,具有一定的镇静安眠作用且毒副作用小的特点,尤其在治疗神经症、血管神经性头痛、睡眠障碍时疗效显著。其制成的口服片剂神衰果素片已上市及临床应用二十余年。大量的动物实验和临床研究表明其口服吸收差、生物利用度低和起效缓慢的重要原因可能是较差的脂溶性和独特的药动学性质所致,并严重阻碍了豆腐果苷
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