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癌症是一种严重威胁人类健康的疾病。近20年来，我国癌症呈现年轻化及发病率和死亡率“三线”走高的趋势。据国家癌症中心发布的《2012中国肿瘤登记年报》的数据显示，中国每年新确诊癌症患者约为312万例，平均每天8550人确诊为癌症，平均每分钟就有6人确诊为癌症。全国癌症死亡率为180.53/10万，每年因癌症死亡病例达270万例。我国居民因癌症死亡的几率是13%，即每7至8人中有1人因癌症死亡。由于现有抗肿瘤药的严重副作用，及近年来出现的耐药性的增长，这都给抗肿瘤药的使用和研发带来了机遇与挑战。在本研究中，我们报道了抗肿瘤先导化合物Desmosdumotin C的新系列衍生物的设计、合成及初步抗肿瘤活性评价。以2,4,6-三羟基苯乙酮为起始原料，首先和磺酰氯反应，接着与碘甲烷反应得到甲醚化中间产物，最后一步与各种芳香醛及杂环醛反应得到最终目标产物，共合成出21个化合物，其中19个目标产物。中间体有：1-(3-氯-2,4,6-三羟基苯基)乙酮[1-(3-chloro-2,4,6-trihydroxyphenyl)ethanone]，1-(3-氯-2,6-二羟基-4-甲氧基苯基)乙酮[1-(3-chloro-2,6-dihydroxy-4-methoxyphenyl)ethanone]。合成的目标产物有：(E)-1-(3-氯-2,6-二羟基-4-甲氧基苯基)-3-(2-氯苯基)-2-丙烯-1-酮[(E)-1-(3-chloro-2,6-dihydroxy-4-methoxyphenyl)-3-(2-chlorophenyl)prop-2-en-1-one](1)，(E)-1-(3-氯-2,6-二羟基-4-甲氧基苯基)-3-(2-硝基苯基)-2-丙烯-1-酮[(E)-1-(3-chloro-2,6-dihydroxy-4-methoxyphenyl)-3-(2-nitrophenyl)prop-2-en-1-one](2)，(E)-1-(3-氯-2,6-二羟基-4-甲氧基苯基)-3-(3-异丙基苯基)-2-丙烯-1-酮[(E)-1-(3-chloro-2,6-dihydroxy-4-methoxyphenyl)-3-(3-isopropylphenyl)prop-2-en-1-one](3)，(E)-1-3-氯-2,6-二羟基-4-甲氧基苯基)-3-(2,3-二氟苯基)-2-丙烯-1-酮[(E)-1-(3-chloro-2,6-dihydroxy-4-methoxyphenyl)-3-(2,3-difluorophenyl)prop-2-en-1-one](4)，(E)-1-(3-氯-2,6-二羟基-4-甲氧基苯基)-3-(2-氟苯基)-2-丙烯-1-酮[(E)-1-(3-chloro-2,6-dihydroxy-4-methoxyphenyl)-3-(2-fluorophenyl)prop-2-en-1-one](5)，(E)-1-(3-氯-2,6-二羟基-4-甲氧基苯基)-3–(3,4-二溴苯基)-2-丙烯-1-酮[(E)-1-(3-chloro-2,6-dihydroxy-4-methoxyphenyl)-3-(3,4-dibromophenyl)prop-2-en-1-one](6)，(E)-1-(3-氯-2,6-二羟基-4-甲氧基苯基)-3-(3-硝基苯基)-2-丙烯-1-酮[(E)-1-(3-chloro-2,6-dihydroxy-4-methoxyphenyl)-3-(3-nitrophenyl)prop-2-en-1-one](7)，(E)-1-(3-氯-2,6-二羟基-4-甲氧基苯基)-3-(2-(三氟甲基)苯基)-2-丙烯-1-酮[(E)-1-(3-chloro-2,6-dihydroxy-4-methoxyphenyl)-3-(2-(trifluoromethyl)phenyl)prop-2-en-1-one](8)，(E)-1-(3-氯-2,6-二羟基-4-甲氧基苯基)-3-(2,5-二氟苯基)-2-丙烯-1-酮[(E)-1-(3-chloro-2,6-dihydroxy-4-methoxyphenyl)-3-(2,5-difluorophenyl)prop-2-en-1-one](9)，(E)-3-(4-溴苯基)-1-(3-氯-2,6-二羟基-4-甲氧基苯基)-2-丙烯-1-酮[(E)-3-(4-bromophenyl)-1-(3-chloro-2,6-dihydroxy-4-methoxyphenyl)prop-2-en-1-one](10)，(E)-1-(3-氯-2,6-二羟基-4-甲氧基苯基)-3-(3-氯苯基)-2-丙烯-1-酮[(E)-1-(3-chloro-2,6-dihydroxy-4-methoxyphenyl)-3-(3-chlorophenyl)prop-2-en-1-one](11)，(E)-1-(3-氯-2,6-二羟基-4-甲氧基苯基)-3–(3,4-二氯苯基)-2-丙烯-1-酮[(E)-1-(3-chloro-2,6-dihydroxy-4-methoxyphenyl)-3-(3,4-dichlorophenyl)prop-2-en-1-one](12)，(E)-1-(3-氯-2,6-二羟基-4-甲氧基苯基)-3-(2-氟-5-(三氟甲基)苯基)-2-丙烯-1-酮[(E)-1-(3-chloro-2,6-dihydroxy-4-methoxyphenyl)-3-(2-fluoro-5-(trifluoromethyl)phenyl)prop-2-en-1-one](13)，(E)-1-(3-氯-2,6-二羟基-4-甲氧基苯基)-3-(-2-吡啶基)-2-丙烯-1-酮[(E)-1-(3-chloro-2,6-dihydroxy-4-methoxyphenyl)-3-(pyridin-2-yl)prop-2-en-1-one](14)，(E)-1-(3-氯-2,6-二羟基-4-甲氧基苯基)-3-(-3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮[(E)-1-(3-chloro-2,6-dihydroxy-4-methoxyphenyl)-3-(pyridin-3-yl)prop-2-en-1-one](15)，(E)-1-(3-氯-2,6-二羟基-4-甲氧基苯基)-3-(-4-吡啶基)-2-丙烯-1-酮[(E)-1-(3-chloro-2,6-dihydroxy-4-methoxyphenyl)-3-(pyridine-4-yl)prop-2-en-1-one](16)，(E)-3-(-9-蒽基)-1-(3-氯-2,6-二羟基-4-甲氧基苯基)丙-2-烯-1-酮[(E)-3-(anthracen-9-yl)-1-(3-chloro-2,6-dihydroxy-4-methoxyphenyl)prop-2-en-1-one](17)，(E)-1-(3-氯-2,6-二羟基-4-甲氧基苯基)-3-(-2-萘基)-2-丙烯-1-酮[(E)-1-(3-chloro-2,6-dihydroxy-4-methoxyphenyl)-3-(naphthalen-2-yl)prop-2-en-1-one](18)，(E)-3-(5-溴-2-呋喃基)-1-(3-氯-2,6-二羟基-4-甲氧基苯基)-2-丙烯-1-酮[(E)-3-(5-bromofuran-2-yl)-1-(3-chloro-2,6-dihydroxy-4-methoxyphenyl)prop-2-en-1-one](19)，其中19个目标产物均未见文献报道的新化合物。选取人急性早幼粒细胞性白血病细胞株(HL-60)、人肺腺癌细胞株(A549)、人前列腺癌细胞株（DU-145）、人口腔上皮癌细胞株（KB）、人结肠癌细胞株（HCT-8）、人肝癌细胞株(HEPG-2)作为抗肿瘤增殖抑制活性评价模型，对19个目标产物进行了活性评价，其中3个目标产物抗肿瘤活性高于先导化合物，10个化合物与先导化合物相当，在此基础上进行了初步构效关系分析：A环保留苯环结构，C-3位引入原子是药效团，B环引入-CF3基团，及B环替换为呋喃环，对于先导化合物的活性增长有利。