黄绿青霉素在离体肝细胞和肝微粒体中的生物转化研究

来源 :哈尔滨医科大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:xiazaikankan
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
目的:研究黄绿青霉素在大鼠和人的肝微粒体和肝细胞中的代谢稳定性及生物转化产物研究。   方法:(1)用雄性SD大鼠及成年男子的混合肝微粒体对黄绿青霉素进行代谢稳定性和Ⅰ相代谢产物的研究。对黄绿青霉素进行37℃0、0.5、1和2 h孵育后,孵育液经乙腈提取,用高效液相色谱(HPLC)和/或质谱(MS)法检测代谢产物。(2)分别用雄性SD大鼠和成年男子的混合肝细胞对黄绿青霉素进行37℃孵育0和4 h后,孵育液经乙腈提取,用高效液相色谱(HPLC)和/或质谱(MS)的检测黄绿青霉素的Ⅱ相代谢产物。   结果:1、10和50μmol/L黄绿青霉素在大鼠肝微粒体中温孵0.5、1和2 h后分别剩余(28.83%、13.66%、7.35%)、(31.75%、21.78%、17.95%)和(26.38%、14.48%、12.63%);1、10和50μmol/L黄绿青霉素在人肝微粒体中温孵0.5、1和2 h后分别剩余(63.78%、52.98%、47.33%)、(89.63%、85.55%、74.24%)和(98.72%、93.86%、90.07%)。1和50μmol/L黄绿青霉素在大鼠肝细胞中温孵4 h的剩余23.28%和42.66%,1和50μmol/L黄绿青霉素在人肝细胞中温孵4h的剩余41.20%、72.02%。体外实验中,黄绿青霉素的主要代谢产物有6种,全部为Ⅰ相代谢产物。M1为黄绿青霉素去甲基化产物,M2为黄绿青霉素的羟基化产物,M3-M5为黄绿青霉素羟基化产物的异构体,M6为黄绿青霉素的去甲基-羟基化的产物。黄绿青霉素的代谢途径为去甲基化和/或羟基化。   结论:黄绿青霉素能够被SD大鼠和成年男子的肝微粒体和肝细胞代谢;黄绿青霉素在大鼠肝微粒体和肝细胞中的代谢速率高于人肝微粒体和肝细胞;随着黄绿青霉素的浓度的增加,其代谢速度减慢;黄绿青霉素的的主要代谢产物为Ⅰ相代谢产物,未检出Ⅱ相代谢产物。
其他文献
乌龙茶属半发酵的特种茶类,其产量质量与环境条件、品种条件、栽培技术和制作工艺有密切关系,是一门综合性生产技术,偏离某一方面,就不能取得圆满结果。现就汕头乌龙茶栽制
甘蔗的经济产量是蔗茎产量及其所含的糖份。而蔗茎的产量则由单位面积有效茎数及一茎重两因素组成。提高甘蔗产量,一方面增加有效茎数,另一方面是提高一茎重。如何做列最大
文言文是传承祖国古代灿烂文化的载体,学习文言文,可丰富学生的文化底蕴,培养学生的语感和思维,提升学生的精神品格。但文言文教学的现状却不容乐观,成为仅次于作文教学的"第
2011年对报业来说是负重前行的一年,生存与发展的压力大,任务既重又多,改革力度空前。这一年中国报业发生了不少事情,年终回眸,个人认为有以下几个焦点值得报业同行正视与思考。
杭州市郊是一个有名的麻区,除了种植印度洋麻和络麻之外,有一部份地区是种大麻的(杭州称大麻为黄麻,称黄麻为络麻)。由于农民们栽培大麻的技术优良,单位面积麻皮的生产量很
为深入贯彻党的十七届六中全会精神,落实《新闻出版业“十二五”时期发展规划》及《新闻出版业“十二五”时期走出去发展规划》,切实提升我国新闻出版业的国际竞争力、传播力
半边莲这种植物自近年被证实对于晚期血吸虫病的腹水症有显著疗效并有其他医疗效用以来,则为医药界所重视。因它是极有前途的药用植物,同时也就引起了我们生物学工作者的注
天麻系兰科天麻属多年生共生性草本植物,块茎入药,功能祛风镇惊,为治疗眩晕眼黑、头风头痛、肢体麻木、半身不遂、语言蹇涩、小儿惊癎动风、耳源性眩晕、高血压、风湿等病症
上梅洲种原生长在江西省婺源县车田公社上梅洲。它具有芽叶肥壮、叶片大、叶肉厚、茸毛特多、花而不实的特点。1958年婺绿茶区育成的两个绿茶新品种——“茗眉”、“奇峰”,
“5年1000门精品公开课”的提法,还是有股让人哭笑不得的行政气味,让人感到决策层依旧奉行把文化建设当成生产任务来抓的刻板原则,似乎只要领导的决心够大、投入的经费够多,精品