1973年核磁共振成像技术(MRI)首次应用于人体诊断,经过几十年的不断发展,这一技术在生物、医学领域得到广泛的应用,在疾病尤其癌症的诊断治疗中扮演着越来越重要的角色。临床上,为了提高图像的对比度和清晰度,半数左右的MRI检查需要使用磁共振成像造影剂。磁共振成像造影剂是一类顺磁性和超顺磁性的物质,与水分子中质子作用,可缩短局部质子弛豫时间,间接改变其信号强度,从而缩短磁共振成像时间,改善其分辨率。目前,临床应用较广泛的造影剂主要是水溶性钆离子螫合物(Gd-DOTA,Gd-DTPA)等小分子造影剂。但研究表明,钆离子螯合物造影剂在使用过程中会由于体内其它金属离子(锌离子、钙离子等)夺取钆离子的螯合物配体而使钆游离出来,游离的钆离子属重金属,具有很高的毒性,可导致肝脏迅速坏死,诱发严重的肾源性系统纤维化；同时,小分子的钆离子造影剂的弛豫率较低,对组织和器官的成像效果较差；在体内停留时间较短,难以满足一次注射,多次检测的要求。制备新一代弛豫率高,毒性低的功能性磁共振成像造影剂已经成为越来越迫切的需求。近年来,随着纳米技术的不断发展,磁性纳米粒子作为MRI造影剂的研究吸引了人们越来越多的关注,其应用可望克服传统的钆离子螯合物造影剂的不足,并进一步拓展MRI的功能和使用范围。磁性纳米粒子作为MRI造影剂的优势主要表现在以下几个方面：表面极高密度的磁性离子使其具有非常高的弛豫率；低的离子渗漏保证其低的毒性；表面易于修饰和靶向标记,从而进一步降低毒性,并可用于分子和单细胞造影；大的尺寸使其体内循环时间更长,延长了临床造影成像操作窗口时间；通过在一定范围内改变其粒径大小来控制其体内分布,实现最优的药代动力学。本论文第一章对功能化的MRI造影剂在肿瘤诊断中的应用和最新研究成果做了介绍。第二章具体描述了一种以超小MnO纳米粒子为核心的T1造影剂的制备方法和性能评价。首先,我们选择合适的反应条件,制备了粒径小于5nm的超小MnO纳米粒；然后,我们合成了一端带邻二酚羟基基团的聚乙二醇单甲醚链段(mPEG-NH-SA-DA),该链段可与MnO纳米粒紧密结合,使制备的疏水的MnO纳米粒子具有水溶性,提高了其稳定性,且能在体内长效循环,使其适合用作新一代高弛豫率,低毒性的T1造影增强剂并通过MRI成像实验表征了其造影性能；最后,由于锰离子造影的近程效应,我们推测MnO纳米粒子的表面修饰物会在一定程度上阻止锰离子与水分子直接接触从而影响其纵向弛豫率,我们制备了一系列表面修饰物密度不同的T1造影剂样品以验证我们的推测。实验结果表明表面修饰物密度越大,该Tl造影剂的纵向弛豫率rl越小。第三章中,我们设计合成了一种靶向肿瘤新生血管的MnO Tl造影剂mPEG-PSI-cRGD-MnO.该造影剂的mPEG链段可有效增加其体内循环时间和生物相容性；邻二酚羟基部分可紧密与MnO纳米粒子结合,提高其稳定性；cRGD肽可有效靶向新生血管较多的肿瘤组织。我们表征了其表面修饰物的结构；测试了其在4℃下保存和在体内生理环境下的稳定性,并用MTT法研究了其体外细胞毒性；通过体外的MRI成像测量了其弛豫率；最后,通过荷瘤裸鼠体内MRI成像和该Tl造影剂的体内分布实验证明其具有良好造影增强效果和肿瘤主动靶向性。