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BACE-1中Asp Dyad质子化状态的确定及其与抑制剂活性的相关性

被引量 : 0次 | 上传用户：kaifawendang06

【摘 要】

：

β-分泌酶(memapsin 2,BACE-1)是阿尔兹海默症(Alzheimers disease,AD)病程中的关键酶,它水解β-淀粉样前体蛋白(amyloid precursor protein,APP)所产生的β-淀粉样蛋白会聚集沉积于脑部,最终导致老年斑的形成,而老年斑正是AD患者的病理特征之一。因此,通过抑制BACE-1进而阻断其水解APP的过程,将很有可能延缓甚至终止AD的病程。BA

【作 者】

：

黄金凤 

【机 构】

：

华中科技大学

【发表日期】

：

2017年05期

【关键词】

：

分泌酶 天冬氨酸 质子化状态 分子动力学 自由能计算 抑制剂 阿尔兹海默症 

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β-分泌酶(memapsin 2,BACE-1)是阿尔兹海默症(Alzheimers disease,AD)病程中的关键酶,它水解β-淀粉样前体蛋白(amyloid precursor protein,APP)所产生的β-淀粉样蛋白会聚集沉积于脑部,最终导致老年斑的形成,而老年斑正是AD患者的病理特征之一。因此,通过抑制BACE-1进而阻断其水解APP的过程,将很有可能延缓甚至终止AD的病程。BACE-1活性中心的天冬氨酸二联体(aspartic dyad,asp dyad)由两个asp残基组成,

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