【摘 要】
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C2位具有手性中心的吲哚啉-3-酮类化合物广泛存在于一系列天然产物和药物分子中。此外,高烯丙基胺也是天然产物和药物分子中的重要结构单元。手性硫脲、方酰胺等双氢键类催化剂及手性磷酸(CPA)被广泛地应用到吲哚啉-3-酮的胺化、巯基化、二氟烷基化等反应中,而吲哚啉-3-酮的烯丙基化的研究却处于空白。2-烯丙基吲哚啉-3-酮因含有易衍生化的末端烯烃使其成为许多重要化合物的合成中间体。本文围绕2-苯基-3
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C2位具有手性中心的吲哚啉-3-酮类化合物广泛存在于一系列天然产物和药物分子中。此外,高烯丙基胺也是天然产物和药物分子中的重要结构单元。手性硫脲、方酰胺等双氢键类催化剂及手性磷酸（CPA）被广泛地应用到吲哚啉-3-酮的胺化、巯基化、二氟烷基化等反应中,而吲哚啉-3-酮的烯丙基化的研究却处于空白。2-烯丙基吲哚啉-3-酮因含有易衍生化的末端烯烃使其成为许多重要化合物的合成中间体。本文围绕2-苯基-3H-吲哚酮的不对称烯丙基化反应开展了以下研究:（1）在B（C6F5）3/CPA催化下,2-芳基-3H-吲哚酮为亲烯体,α-甲基苯乙烯为烯烃实现了首例无金属催化的酮亚胺的不对称ene反应。反应在低催化剂负载（B（C6F5）3/CPA=2 mol%/2 mol%）下对一系列不同取代的亲烯体及烯烃都具有优秀的底物适用性,能以高达99%的收率、高达99%ee得到2-烯丙基-吲哚啉-3-酮类化合物。理论计算阐明了CPA和B（C6F5）3/CPA的活性和立体选择性差异,其中B（C6F5）3不仅提高了磷酸的酸度,而且还有助于通过C–H···F氢键相互作用稳定过渡态并改变手性控制环境。同时,增强的N–H···O氢键以及C–H···F氢键可能是B（C6F5）3/CPA催化的酮亚胺-ene反应立体控制的重要因素。（2）以2-芳基-3H-吲哚酮与烯丙基硼酸频哪醇酯为底物实现了N–Bpin保护的2-烯丙基-2-芳基-3H-吲哚啉酮的构筑。反应对于供电子、吸电子、卤素取代的底物都具有良好的底物适用性（高达99%产率）。同时,N–B键的存在为产物的进一步转化提供了可能。
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