吲哚酮是广泛存在于天然生物碱和生物活性分子中的一种独特的分子骨架。2-膦酰基吲哚-3-酮同时含有吲哚酮骨架和有机磷基团,在医药和有机化学领域引起了研究者的极大关注。所以开发一种步骤经济的合成方法构建2-膦酰基吲哚-3-酮是非常有必要的。磷是地壳中含量最丰富的元素之一,对生命体的生长发挥着不可或缺的作用,在自然界中分布较广。有机磷化合物由于其独特的生物活性广泛存在于农业、医药和荧光材料科学等领域中。手性BINOL磷酸和手性P（Ⅲ）配体可作为手性催化剂催化有机合成反应。鉴于有机磷化合物应用广泛,近年来有机磷化合物受到许多科研工作者的青睐,已经开发出了许多有机磷化合物的构建方法。但是,通过过渡金属催化的邻硝基炔与膦氢化合物氧化还原环化反应构建2-膦酰基吲哚-3-酮尚未被报道过。本论文的研究工作分为两个部分:一是金催化邻硝基炔与膦氢化合物氧化还原环异构化、亲核加成和还原反应构建2-膦酰基吲哚-3-酮;二是利用不对称催化的方法合成2-膦酰基吲哚-3-酮。在论文研究的第一部分,我们建立了金（I）催化的邻硝基炔与不同膦氢化合物的氧化还原环异构化、亲核加成和还原反应。在没有外部还原剂的情况下,通过邻硝基炔的分子内氧化还原环异构化以及随后分子间的亲核加成、还原反应,以中等至良好的产率（27-75%yield）获得了多种具有高官能团相容性的芳基膦酰基和烷基膦酰基吲哚-3-酮。机理研究表明,磷亲核试剂作为还原剂参与了N-O键的断裂。在论文研究的第二部分,对2-膦酰基吲哚-3-酮的不对称催化合成方法进行了初步的探索,通过筛选不同的金属催化剂与手性有机小分子催化剂或手性配体、溶剂和温度,初步确定了一种不对称合成2-膦酰基吲哚-3-酮衍生物的方法。在氯化亚金和手性联萘酚磷酸共催化下,三氯甲烷作为反应溶剂,20℃下反应24小时,对映选择性最高可达36%ee。