目的：二肽基肽酶-Ⅳ（DPP-Ⅳ）是由766个氨基酸组成的Ⅱ型跨膜糖蛋白，可以迅速且特异性的裂解胰高血糖素样肽1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）肽链N-末端第二位的脯氨酸或丙氨酸残基，使其失活，而这两种多肽在维持血糖水平方面扮演重要角色。所以，DPP-Ⅳ被认为是最具前景的Ⅱ型糖尿病治疗靶标之一，DPP-Ⅳ抑制剂的研究成为治疗Ⅱ型糖尿病的新方向。本课题根据已有报道的抑制剂与DPP-Ⅳ酶活性位点的结合特点，突破专利保护，设计了以硫代吗啉环为母环的一类全新DPP-Ⅳ抑制剂。方法：以L-半胱氨酸为起始原料，经取代、氯化、酯化、环合、氨解、氨基酸缩合反应、脱水和去保护等一系列反应得到目标化合物。结果：共合成9个目标化合物、2个关键中间体，并且所得化合物均未见文献报道。结论：用核磁共振氢谱（1H-NMR）、核磁共振碳谱（13C-NMR）和质谱（MS）对目标化合物进行结构表征，分析证实所合成的化合物与预期结构一致。