【摘 要】
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光合作用光系统Ⅱ电子传递抑制剂是一类重要的除草剂,对动物尤其人类具有安全性,这使其日益成为除草剂领域中的研究热点.该论文根据已建立的高等植物豌豆(Pisum Sativan)光合
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光合作用光系统Ⅱ电子传递抑制剂是一类重要的除草剂,对动物尤其人类具有安全性,这使其日益成为除草剂领域中的研究热点.该论文根据已建立的高等植物豌豆(Pisum Sativan)光合作用中心D<,1>蛋白模型结构和前期工作经验,运用生物合理设计方法,对其中抑制Hill反应活性最好的一类化合物氰基丙烯酸酯类除草剂(例方程式1)进行各侧链的修饰.论文设计合成了23个新化合物,它们的结构经过<1>HNMR、元素分析的验证,其中部分化合物经过IR、MS的验证.另外还研究了所涉及的反应,并探讨了其中部分反应机理.测定了化合物对Hill反应的抑制活性,经验证其活性顺序与盆载实验基本一致.对所合成的酯侧链改变的氰基丙烯酸酯类化合物进行了三维构效关系研究,对它们的立体效应和静电效应对抑制活性的影响作了一些探讨,为下一步的先导优化指明了方向,并由此完成了一次基于受体结构的分子设计循环.
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