单嘧磺酯全分析及理化参数研究

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单嘧磺酯属磺酰脲类除草剂,是继单嘧磺隆之后创制的又一个超高效磺酰脲类除草剂,试验代号#94827,化学名称N-[2’-(4’-甲基)嘧啶基]-2-甲酸甲酯基苯磺酰脲。原药对皮肤无刺激性,对眼有轻度刺激,对蜜蜂、鹌鹑、斑马、鱼低毒,对桑蚕无毒。单嘧磺酯对稗草和苋菜的生长有强烈的抑制作用,其除草活性与氯磺隆相当。单嘧磺酯属乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂,它阻碍支链氨基酸的生物合成,破坏细胞分裂必需物质的生物合成而达到除草目的。为明确单嘧磺酯原药中杂质对该药药效可能产生的影响,本论文对单嘧磺酯原药及其组分进行了定性和定量分析,并测定了该药剂的理化参数。   本文分别测定了单嘧磺酯原药样品的熔点、水分含量、酸度、干燥减量、灼烧残渣、在不同溶剂中的溶解度、正辛醇/水分配系数和不同pH值水溶液中稳定性等理化参数,以HPLC测定了其光稳定性。试验结果表明:单嘧磺酯原药的熔点为179~180℃,水分小于0.1%,酸度小于0.1%(以H2SO4计),干燥减量小于0.5%,灼烧残渣小于0.6%。单嘧磺酯在双蒸水中的K值为:5.57 lgKow为0.75。HPLC实验测得,单嘧磺酯的溶解度分别为:四氢呋喃:5.84g/L,丙酮:2.34g/L,甲醇:0.58g/L,乙酸乙酯:0.69g/L,二氯甲烷:7.54g/L,甲苯:0.096g/L,水:12.92mg/L,正己烷:0.149g/L。单嘧磺酯在不同pH值缓冲溶液中半衰期分别为在pH3.0,pH5.0和pH7.0,pH9.0时的半衰期分别为2.04和13.57d,230.40d和76.38d。单嘧磺酯在不同溶剂中的光解半衰期分别为:丙酮中为63.63min,水中为3.30min,甲醇中为3.45min,正己烷中为1.94min。
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