全球过敏性疾病的发生率持续增加,给人们的生活质量带来了很大的影响。第二代H1受体拮抗剂是目前治疗过敏性疾病的首选药物。非索非那定是一种新型第二代H1受体拮抗剂,于1996年在美国上市,临床上用于治疗季节性过敏性鼻炎与慢性特发性尊麻疹。几年来的用药情况表明,该药临床疗效好,选择性强,作用持久,副作用小,无镇静作用,市场前景看好。非索非那定的合成方法研究较多,但现状是适合工业生产的路线长总收率低、成本高、环境污染大、原料剧毒等,路线短的原料不易得、试剂价格昂贵。开发其非索非那定经济可行的合成路线是相当有必要的,并且将会具有相当好的社会和经济前景。2-苯基-2-甲基丙醇乙酸酯是非索非那定的关键中间体,通常由三至四步反应完成,我们以甲基丙烯醇乙酸酯、苯为原料一步完成了该中间体的合成,经付克烷基化、付克酰基化、水解、氧化得到关键中间体2-(4-(4-氯-1-氧代-丁基))苯基-2-甲基丙酸,再经缩合、还原共六步反应得到抗组胺药物非索非那定盐酸盐,该路线是一条可工业化的新工艺。非索非那定收率达到36%,对产物行了结构确认,证实其为非索非那定。