基于化学分析和量热学表征的双黄连和利巴韦林注射液配伍相容性评价方法研究

来源 :湖南中医药大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:superlhl2010
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近几年,随着中药注射剂在临床的广泛应用,关于不良反应的报道也随着攀升。其中中药注射剂临床配伍用药普遍存在不合理现象,增加了临床用药的安全隐患,现有的中药注射剂评价方法不能有效地控制其安全性,在此基础上以期建立一种客观科学的中药注射剂配伍相容性评价方法体系,尽可能的降低不良反应的发生,为中药注射剂临床配伍安全与合理用药提供技术支持与保障。本文以注射用双黄连(SHL)作为模式药,并考察与利巴韦林注射液(LBWL)的配伍相容性。采用pH值检测法、不溶性微粒检测法、高效液相色谱法(HPLC)、液质联用法(LC-MS/MS)、等温滴定量热法(ITC),对其配伍用药进行相容性研究,并综合分析各评价方法。实验结果如下:1.采用pH值检测法结果显示,不同浓度的SHL与LBWL配伍后的pH值未发现明显变化,波动范围较小,均在人体血液接受的范围内。2.不溶性微粒检测法结果显示,SHL与5%葡萄糖、10%葡萄及0.9%氯化钠注射液三种不同输液配伍后,不溶性微粒数目未发现异常变化;而SHL与高剂量的LBWL配伍后,不溶性微粒数目超过药典规定的范围,临床应降低配伍用药浓度。3.采用HPLC检测法获得SHL及三种标准品与LBWL配伍后的HPLC图谱。结果显示,SHL、HQG(黄芩苷)与LBWL配伍后出现了明显的变化,并发现配伍产生的可疑物质,表明物质基础发生了变化,临床不宜配伍。4.采用LC-MS/MS检测法,进一步确定了 SHL、HQG与LBWL配伍后产生的可疑物质化学结构及分子式,且该化合物易导致不良反应的发生,临床不宜配伍。5.采用ITC检测结果显示,SHL、HQG、LYS及LQG与LBWL配伍后均产生了吸热反应。其中SHL、HQG与LBWL发生了焓变反应,即物质之间产生化学变化,LYS、LQG与LBWL发生了熵变反应,即物质之间产生物理变化;进一步支持了 HPLC、LC-MS/MS检测法的分析结果,临床不宜配伍。6.本研究初步建立了适用于中药注射剂临床配伍用药相容性评价方法体系,并在此基础上构建和完善了中药注射剂不良反应预警与评价系统,为临床合理用药,降低不良反应的发生提供了理论指导和技术支持。
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