【摘 要】
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鉴于挥发性麻醉药有较大的油/气分配系数,选用脂肪乳作为挥发性麻醉药的静脉载体在理论上是可行的.虽然近年来有少数研究者开始做相应的探索工作,但迄今为止,除我们研究小组
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鉴于挥发性麻醉药有较大的油/气分配系数,选用脂肪乳作为挥发性麻醉药的静脉载体在理论上是可行的.虽然近年来有少数研究者开始做相应的探索工作,但迄今为止,除我们研究小组外,国内外均无人将这项工作纳入新药开发的系统研究.该研究小组已经测定了挥发性麻醉药乳剂在大鼠、猪等动物中初步的药效学和药代学参数;测定了挥发性麻醉药在猪和人的组织分配系数.麻醉药的分配系数是麻醉药溶解度的一种表示方法,其定义为在一定大气压和温度条件下,麻醉药分子在两个物相间的运动达到平衡,即麻醉药在两个物相间的分压相等时的浓度比值.分配系数是决定麻醉药许多药理学特点的重要理化性质,与药物的药效、摄取、分布、消除和排泄密切相关;对麻醉药的作用机理的研究也有重要意义.论文第一部分分析了影响挥发性麻醉药分配系数的主要因素,在第二部分对分配系数的各种测定方法作一概述.若将挥发性麻醉药经静脉途径给药,关键是选择合适的载体,制定安全浓度范围.第三部分测定了挥发性麻醉药在脂肪乳中分配系数,并探讨温度对挥发性麻醉药在脂肪乳中分配系数的影响.在第四和第五部分测定了5种挥发性麻醉药在1个大气压和37℃条件下在20﹪和30﹪脂肪乳及其组分中的分配系数,明确影响挥发性麻醉药在脂肪乳中溶解度的主要组分.在第六部分根据挥发性麻醉药在不同温度时的饱和蒸气压和在30﹪脂肪乳中的分配系数计算每种挥发性麻醉药在30﹪脂肪乳中的饱和浓度,推算出挥发性麻醉药在不同温度时在30﹪脂肪乳中的饱和浓度,最后制定出挥发性麻醉药乳剂的安全配制浓度和临床安全配制浓度.
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