艾滋病是目前医学界难以攻克的顽症之一,而且它的传播速度很快,严重影响着人们的身体健康。而目前国内艾滋病药物尤其是蛋白酶抑制剂药物主要依靠进口,导致艾滋病治疗费用昂贵,因此实现合成抗艾滋病药物的国产化是我国医药界的重要任务。本论文在参考文献及本实验室已有工作的基础上,对艾滋病药物奈非那韦中间体和安普那韦工业化合成路线进行研究。另外,针对艾滋病药物利托那韦水溶性不足的缺点,本论文也试图在利托那韦基础上进行改进合成一种新的药物,克服利托那韦药物这个缺点。取得主要结果如下:利托那韦类似物的合成以L-苯丙氨酸为原料,通过苄基保护,与乙腈生成化合物再与甲基吡啶格式试剂加成后得到关键中间体（Ⅰa）和（Ⅰb）,还原后Boc保护得到手性化合物（Ⅱa）和（Ⅱb）,再继续与噻唑碳酸酯（Ⅲ）和噻唑缬氨酸（Ⅳ）,最后得到利托那韦类似物（Ⅴ）,共九步,总产率11.8%。并同时合成了两个C₂对称的利托那韦类似物（Ⅵ）和化合物（Ⅶ）,都为九步,总产率依次为11.2%和16.6%。安普那韦的可工业化合成以L-苯丙氨酸为原料,通过苄基保护,先合成关键中间体环氧化合物,接着与异丁胺、对硝基甲磺酰氯反应,去保护氢化还原后得到目标化合物（Ⅷ）,共九步,总产率31.4%。奈非那韦关键中间体的可工业化合成以L-丝氨酸为原料,经Cbz保护后,利用Mitsunobu反应形成内酯环,用苯硫基取代开环,甲酯化后,利用克莱森酯缩合,氯代后,进行酮式水解,得到氯甲基酮化合物（Ⅸ）,共七步,总产率14.1%。