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类风湿性关节炎(Rheumatoid arthritis,RA)是一种常见的以关节组织慢性炎症性病变为主要表现的自身免疫性疾病。可导致联合骨架的破坏。RA疾病的治疗目标是控制疼痛和肿胀,延缓疼痛过程,缩小肿胀的面积。主要的止痛药物包括对乙酰氨基酚、阿片类药物、非甾体抗炎药(NSAIDs);关节腔内治疗药物主要为糖皮质激素;疾病调修抗风湿病药(DMARDs),被用来修饰临床放射性因素引起的RA。已有研究表明促炎性细胞因子如肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白介素-1β(IL-11β)、白介素-6(IL-6)为主要的致病因子。本课题组前期研究结果表明,牛尾菜乙醇提取物对弗氏完全佐剂关节炎模型大鼠继发性炎症和角叉菜胶性足肿胀模型大鼠急性炎症有明显抑制作用,明显降低血清中TNF-α、IL-1β和IL-6含量。本研究为阐明牛尾菜基于促炎性细胞因子靶点抗类风湿性关节炎活性成分,采用现代分离鉴定技术深入研究牛尾菜乙醇提取物乙酸乙酯分离部位化学成分,从中分离得到15个化合物,包括11个苯丙素苷类化合物(3,6-0-双阿魏酰基)-β-D-呋喃果糖-(2→1)-(4’-O-乙酰基)-α-D-吡喃葡萄糖苷(牛尾菜苷O,N3),(3-O-Z-阿魏酰基-6-O-阿魏酰基)-β-D-呋喃果糖-(2→1)-(2’,6’-O-双乙酰基)-α-D-吡喃葡萄糖苷(牛尾菜苷M,N4),(3-O-阿魏酰基-6-O-Z-阿魏酰基)-β-D-呋喃果糖-(2→→1)-(2’,6’-O-双乙酰基)-α-D-吡喃葡萄糖苷(牛尾菜苷N,N5),(3,6-O-双阿魏酰基)-β-D-呋喃果糖-(2→→1)-(2’,6’-O-双乙酰基)-α-D-吡喃葡萄糖苷(N6),(3,6-O-双阿魏酰基)-β-D-呋喃果糖-(2→1)-(4’,6’-O-双乙酰基)-α-D-吡喃葡萄糖苷(N7),(3,6-0-双阿魏酰基)-β-D-呋喃果糖-(2→1)-(1,6’-O-双乙酰基)-α-D-吡喃葡萄糖苷(牛尾菜苷P,N8),(3,6-0-双阿魏酰基)-β-D-呋喃果糖-(2→1)-(2’-O-乙酰基)-α-D-吡喃葡萄糖苷(N9),(3,6-0-双阿魏酰基)-β-D-呋喃果糖-(2→1)-(6’-O-乙酰基)-α-D-吡喃葡萄糖苷(N10),(1,3,6-0-三阿魏酰基)-β-D-呋喃果糖-(2→1)-(2’-O-乙酰基)-α-D-吡喃葡萄糖苷(牛尾菜苷Q,N11),(1,3,6-0-三阿魏酰基)-β-D-呋喃果糖-(2→1)-α-D-吡喃葡萄糖苷(N12),(3,6-0-双阿魏酰基)-β-D-呋喃果糖-(2→→1)-α-D-吡喃葡萄糖苷(N14);—个五环三萜类化合物2α-羟基齐墩果酸(N2);三个皂苷类化合物20(S)-人参皂苷Rh(N15),新替告皂苷元3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1.→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(N16),薯蓣皂甙元3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(N17)。其中化合物N3,N4,N5,N8,N11为新化合物。化合物N2,N15,N17首次从该属植物中鉴定分离。本课题组前期研究结果表明,铁线莲乙醇提取物对弗氏完全佐剂关节炎模型大鼠继发性炎症和角叉菜胶性足肿胀模型大鼠急性炎症有明显抑制作用,明显降低血清中TNF-α、IL-1β和IL-6含量。本研究为阐明铁线莲基于促炎性细胞因子靶点抗类风湿性关节炎活性成分,采用现代分离鉴定技术深入研究铁线莲乙醇提取物乙酸乙酯和氯仿分离部位化学成分,从中分离得到13个木脂素类化合物(+)-表松脂醇(T1),(+)-松脂醇(T2),(-)-表丁香树脂醇(T3),(+)-梣皮树脂醇(T4),(+)-松脂醇-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(T5),(+)-丁香树脂醇-4-0-β-D-吡喃葡萄糖苷(T6),(+)-表丁香树脂醇-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(T7),罗汉松脂素(T8),(+)-珍珠花环木脂素(T9),(+)-异落叶松脂素(T10),(7R,8R)-4,7,9,9’-四羟基-3-3’-二甲氧基-8-0-4’-新木脂素(T11),(7R,8S)-4,7,9,9’-四羟基-3,3’-二甲氧基-8-O-4’-新木脂素(T12),(7S,8R)-二氢脱氢双松柏醇(T13)。化合物 T1,T3,T4,T7,T8,T9,T11和T12首次从该属植物中鉴定分离。T1-T13为首次从铁线莲地上部位分离鉴定。本论文研究结果为牛尾菜和东北铁线莲抑制促炎性细胞因子活性的测定提供物质基础。