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文献报导,人的血清中有含量丰富的糖链天然抗体,如anti-a-Gal、 anti-Rhamnose。anti-Forssman (GalNAca1-3GalNAcβ)、anti-Mamnose、 anti-GalNAc等。近年来,对于anti-a-Gal抗体的研究比较多,该抗体能专一性识别Gala(1-3)Galβ(1-4)GlcNAc-R糖表位。Galili.U等围绕anti-a-gal抗体和α-Gal表位的特异结合原理,针对含有α-Gal表位的化合物在疾病治疗方面进行一系列的实验。例如合成α-Gal流感疫苗和a-Gal-HIV gp120疫苗,以提高疫苗的免疫原性；制备含有α-Gal表位的肿瘤细胞用于癌症治疗等。Newlink公司发明的HyperAcute(?)免疫治疗技术,即利用自体或异体肿瘤细胞,通过逆转录病毒载体转染α--1,3Ga1T,得到有α-Gal表位的肿瘤细胞,用于肿瘤患者的手术后辅助治疗。因此,我们设想通过不同方法使肿瘤细胞表面连有Rhamnose,人体大量的天然anti-Rhamnose抗体就会识别Rhamnose并与其结合,形成免疫复合物,一方面,抗体的Fc段与APC的FcγR结合,增强APC对肿瘤细胞的识别与吞噬,引发针对肿瘤细胞的细胞免疫反应,打破免疫耐受。另外,抗体的Fc段与血清中补体C1q结合活化补体系统,通过级联激活反应,激活C3b,沉积在肿瘤细胞表面,随后转化为iC3b,促进膜攻复合物的形成,引起肿瘤细胞溶解,产生CDC效应。第二章中我们合成了糖肽Rhamnose-RGD,其中的RGD能和肿瘤表面过量表达的整合素ατβ3特异性结合,将Rhamnose携带至肿瘤细胞表面。该章为anti-Rhamnose抗体在肿瘤免疫治疗的应用提供参考价值。鼠李糖脂(Rhamnolipid)是由假单胞菌或伯克氏菌类产生的一种阴离子生物表面活性剂。其亲水基团一般由1-2分子的鼠李糖环构成,憎水基团则由1-2分子具有不同碳链长度的脂肪酸构成。我们利用羧基活化剂TSTU可以将鼠李糖脂脂肪酸链的末端羧基活化,生成N-琥珀亚胺活泼酯,与肿瘤细胞表面蛋白的氨基反应,二者形成稳定的酰胺键,从而将鼠李糖脂连接到肿瘤细胞表面。第三章中我们利用硅胶柱纯化得到单鼠李糖脂(R1)和双鼠李糖脂(R3)的混合物。根据亲和层析原理,纯化得到人anti-Rhamnose IgG抗体,并且制备了FITC标记anti-Rhamnose IgG抗体。另外,我们合成Rhamnolipid的活化形式Rhamnolipid-TSTU。利用流式细胞仪检测Rhamnolipid-TSTU可以连接至肿瘤细胞表面,摸索最佳反应条件为Rhamnolipid-TSTU浓度8mg/ml,反应时间0.5h,反应液PBS pH7.4,反应温度25℃。最后,我们体外检测发现Rhamnolipid-TSTU浓度1mg/ml和2mg/ml,30%正常人血清存在条件下,补体系统可以有效杀伤连有Rhamnolipid肿瘤细胞。该章证实Rhamnolipid肿瘤细胞在癌症治疗方向具有潜在价值。