当前,癌症仍旧是威胁人类健康的重大疾病之一,化疗是癌症治疗的主要手段之一,但传统化疗药物的生物利用度较差,对正常组织毒副作用较大等缺点使其临床应用受限,而纳米载药系统的出现有望改善这些问题。刺激响应型纳米载药系统一般以纳米粒为药物载体,通过刺激响应性释放机制以及靶向分子等策略构建而成,也是目前研究较为广泛的新型纳米载药系统。近年来,金属纳米材料鉴于其优异的光学和电学性能表现,在生物医药领域得到了广泛的应用,其中金纳米笼（Au NCs）不仅具备良好的稳定性和生物相容性等金属材料固有性能外,其特有的中空多孔结构形貌,也使其成为理想的药物载体。本研究旨在设计一种可以智能响应肿瘤部位微环境的纳米载药系统,实现针对肿瘤病灶部位特异性释药,改善传统化疗药物临床应用的缺陷,以期实现更好的肿瘤治疗效果。本课题在传统的醇还原法上进行了改进,通过控制反应时间合成了较为理想的银纳米立方块（Ag NCs）,通过电流置换法制备出了Au NCs,通过动态光散射仪、紫外分光光度计、透射电镜等技术验证载体的合成。选择广谱抗癌药物阿霉素（Doxorubicin Hydrochloride,Dox）作为模型药物,通过静电吸附作用将其装载在Au NCs中,制备载药金纳米笼（DAu NCs）,利用正交设计实验筛选得到最优的合成工艺。聚多巴胺（Polydopamine,PDA）具有p H敏感性,将其涂敷于DAu NCs表面,制备了聚多巴胺包裹的载药金纳米笼（PDA-DAu NCs）,该涂层不仅能使合成的载药系统特异性响应肿瘤组织的弱酸性环境,还起到了装封作用。硫酸软骨素（Chondroitin sulfate,CS）结构与透明质酸相似,可以特异性识别肿瘤表面的受体,通过酰胺反应将其修饰在PDA-DAu NCs上,制备CS修饰的PDA-DAu NCs（CS-PDA-DAu NCs）,延长了载药系统在体内的循环时间。利用动态光散射仪、透射电子显微镜、紫外吸收光谱法、红外吸收光谱法等技术对合成的载药系统的形态、大小、物理性质等方面进行表征。通过体外释放实验模拟制备的刺激响应性载药递送系统在不同p H条件下的释放特性。用MTT法测定合成的载药系统的体外抗肿瘤作用。通过药物动力学实验分析得到载药系统在体内利用情况。成功建立荷瘤小鼠动物模型,通过肿瘤生长曲线和给药后的抑瘤指数,对比载药系统的抑瘤程度,通过分析观察荷瘤小鼠的器官与肿瘤组织的病理切片,进一步确定合成的载药系统在抗肿瘤治疗中的安全性和有效性,具体研究结果如下:（1）制备平均粒径为59.8±2.4 nm的Ag NCs,以此为模板,合成了平均粒径为84.1±3.2 nm的Au NCs。将模型药物Dox装封在Au NCs中,通过三因素三水平正交设计实验对合成的DAu NCs的处方进行了优化,此时合成的DAu NCs的包封率为79.04%（2）将p H敏感材料PDA涂覆在DAu NCs表面,同时修饰了CS,根据红外光谱和透射电镜结果可知,成功合成了平均粒径为229.1±3.1 nm的载药系统。根据体外释放结果显示PDA涂层在中性条件下较为稳定,能够有效防止药物提前外泄,而在p H=5的模拟肿瘤细胞微环境下则更易释放药物,证明了合成的载药系统具备p H敏感性。（3）MTT法结果表明,对于正常细胞,合成CS-PDA-DAu NCs载药系统可以降低Dox对正常细胞的毒副作用,而对于Hep G2、A549、S180这三种肿瘤细胞而言,合成的CS-PDA-DAu NCs载药系统表现出较好的抑制能力,合成的Au NCs对正常细胞也表现出了较低的细胞毒性,说明了其在细胞水平上具有良好的生物相容性。（4）由药动学实验的结果可知,合成的DAu NCs组和CS-PDA-DAu NCs组与Dox组相比延长了体内滞留时间,说明合成的载药系统提高了Dox的生物利用度。根据荷瘤小鼠的抑瘤实验和病理切片结果,合成的CS-PDA-DAu NCs载药系统对肿瘤组织产生了明显的损伤,说明具有较好的肿瘤治疗效果,同时合成的载体本身也未对主要器官产生明显的损伤,说明Au NCs作为药物载体的安全性较好,具有一定的应用前景。