Pd-催化硫代酰胺化合物的α-芳基化反应

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硫代酰胺化合物是一类易得、在很多方面具有重要应用的化合物。它具有S、N、α-C三个亲核中心,可与多种亲电试剂广泛用于重要分子的合成,以及构建多种杂环化合物。硫代酰胺化合物的α-C在过渡金属催化C-C键偶联反应中可以表现出亲核性,但对该反应特性研究得很少。本论文围绕硫代酰胺化合物的α-芳基化反应展开,在钯催化下第一次成功实现了硫代酰胺化合物与卤代物的催化偶联,并以中等的产率得到了相应的硫代酰胺化合物的α-芳基化产物。本论文工作主要围绕以下三部分工作进行展开:1.采用酰胺与劳森试剂在THF溶剂中加热回流的方法制备一系列硫代酰胺化合物。2.在钯催化条件下,对硫代酰胺化合物α-芳基化的反应条件,如溶剂、温度、钯源、配体、催化剂用量、碱等进行筛选与优化,以得到最优化的反应条件。3.在最优的反应条件下对硫代酰胺化合物的α-芳基化反应进行底物拓展。
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