【摘 要】
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盐酸沙格雷酯（Sarpogrelate hydrochloride，1）系三菱化成株式会社开发的抗血小板凝聚药，属于5-HT2受体拮抗剂。本品于1993年首先在日本上市，用于改善慢性动脉闭塞症引起的溃疡、疼
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盐酸沙格雷酯（Sarpogrelate hydrochloride，1）系三菱化成株式会社开发的抗血小板凝聚药，属于5-HT2受体拮抗剂。本品于1993年首先在日本上市，用于改善慢性动脉闭塞症引起的溃疡、疼痛及冷感等缺血性症状。本文以邻羟基苯乙酸为起始原料，通过11步反应完成了盐酸沙格雷酯的合成，总收率达24％，其化学结构经1H NMR，13（?） NMR，IR及MS确证。我们首次经由Weinreb酰胺13制备了中间体2-[2-（苄氧基）苯基]-1-（3-甲氧基苯基）乙酮（9），进而进行Wolff-Kishner-黄鸣龙还原、催化脱苄完成了关键中间体2-[2-（3-甲氧基苯基）乙基]苯酚（2）的合成，为成功实现盐酸沙格雷酯的合成奠定了基础，中间体9及它的这种合成方法均未见文献报道。由于较简便地解决了化合物2的来源，本文所采用的路线无特殊试剂和苛刻操作条件，为工业放大奠定了扎实基础。
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