Wnt/p-catenin通路是一条高度保守的信号传导通路,它不仅参与胚胎发育,而且与肿瘤的发生密切相关。一旦Wnt/(3-catenin通路异常激活就会导致肿瘤等相关疾病的发生,因此,有效地抑制致癌的β-catenin的表达成为研究的热点。本文以寻找有效地β-catenin小分子抑制剂为目的,以4,6-二取代嘧啶为先导化合物,对嘧啶环的4,6-位进行修饰,设计并合成出11个2-氨基-4-取代哌嗪基嘧啶衍生物；分别采用红外光谱(IR)、核磁共振氢谱(1H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)、EI低分辨质谱(MS)和高分辨质谱(HRMS)对化合物进行表征；对合成的目标化合物进行体外生物活性测试。采用MTT)(?),选用小细胞肺癌细胞株A549、子宫颈癌细胞株Hela、人结肠癌细胞株SW480和人回盲肠癌细胞株HCT-8进行抗肿瘤活性测试,结果表明化合物11c对结肠癌细胞和回盲肠癌细胞具有很好的抑制活性,化合物4和12c的抑制活性均高于对比药物5-氟尿嘧啶(5-FU),有望成为广谱抗肿瘤临床候选药物；对化合物的Wnt通路活性进行了初步测试,并对实验结果进行探讨,为今后设计筛选β-catenin/Tcf抑制剂提供参考。