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本文共分三章。
第一章，绪论，主要介绍了DNA、拓扑异构酶的基本知识，介绍了钌(Ⅱ)多吡啶配合物与DNA相互作用以及其作为拓扑酶抑制剂的研究方法和进展。
第二章，设计和合成了含有不对称PAIDH的手性钌配合物，△—[Ru(bpy)2PAIDH]2+，∧—[Ru(bpy)2PAIDH]2+。通过EA，MS，1HNMR、CD表征了这两个化合物。用循环伏安法研究了它们的电化学性质。用紫外吸收光谱、荧光光谱、琼脂糖凝胶电泳等实验方法研究了配合物与DNA的作用。利用凝胶电泳方法研究了它们的拓扑酶抑制效果。结果显示，这两个化合物对拓扑异构酶没有效果。
第三章，设计和合成了含氟取代的六个手性钌多吡啶配合物△/∧[Ru(bpy)2L]2+。(L= PFIP(4-氟苯基咪唑并[5，6-f]邻菲咯啉)，ODFIP(3，4-二氟苯基咪唑并[5，6-f]邻菲咯啉)，OTFIP(3，4，5-三氟苯基咪唑并[5，6-f]邻菲咯啉)。通过EA、MS、1HNMR、CD表征了这六个配合物。通过其与DNA的作用，表明这六个化合物均能够与DNA相互作用，且∧构型略好于△构型。从配合物与拓扑酶的抑制效果上看，我们发现，对于△—[Ru(bpy)2PFIP]2+与∧—[Ru(bpy)2PFIP]2+，不论是TopoⅠ，还是TopoⅡ，∧构型总是强于△构型。对于△—[Ru(bpy)2ODFIP]2+和∧—[Ru(bpy)2ODFIP]2+，抑制TopoⅠ时，△构型表现较好，而抑制TopoⅡ时，∧构型表现较好。对于△—[Ru(bpy)2OTFIP]2+和∧—[Ru(bpy)2OTFIP]2+，抑制TopoI时，△构型表现较好，而抑制TopoⅡ时，∧构型表现较好。在这六个配合物中，抑制TopoⅠ效果最好的是△—[Ru(bpy)2ODFIP]2+，而抑制TopoⅡ效果最好的是∧—[Ru(bpy)2ODFIP]2+。