中药炮制是我国的一项传统制药技术,也是我国医药学特有的制药术语,历史悠久,内容丰富,体现了朴素辩证法思想,对中药学的发展作出了重要贡献,是中医药的特色之一。 为此, “七五”、 “八五”期间,中药白附子、商陆等40种中药的饮片炮制,被列为国家重点攻关项目,作了系统研究。以期利用现代医学理论和科技手段对中药炮制理论和方法进行去粗取精、去伪存真,达到改革完善中药炮制方法之目的。 本文对川楝子炮制工艺及质量标准,开展了以下研究工作: (1)川楝子化学成分研究 采用常规方法及制备液相方法,从川楝子中分得了 13 个化合物,经化学方法和波谱分析相结合,鉴定了其中的 10 个化合物,分别为:桂皮酸、2-甲氧基-5 羟基苯甲醛、东莨菪内酯、川楝黄素 D1、川楝黄素 D2、咖啡碱、β-谷甾醇、异川楝素、川楝素和胡萝卜苷。其中,桂皮酸、2-甲氧基-5羟基苯甲醛、东莨菪内酯、川楝黄素D1、川楝黄素D2 和咖啡碱为首次从川楝子中分得。运用柱前衍生的方法和GC-MS 测定,鉴定出川楝子中37个有机酸, 分别是2-甲基丁酸、苯甲酸、苯乙酸、-羟基-辛酸、桂皮酸、软木酸、2-羟基苯甲酸、4-羟基-3-甲氧基-苯甲酸、月桂酸、杜鹃花酸、10-氯-10-氧-癸酸、肉豆蔻酸、正十五酸、3-甲基十五酸、4-羟基-3 甲氧基-桂皮酸、邻苯二甲酸、9-十六碳烯酸、棕榈酸、9,12-十六碳二烯酸、14-甲基十六酸、十八酸、7,10-十八碳二烯酸、8,11-十八碳二烯酸、4-甲酯基-3-十一烯二酸、6,9,12-十八碳三烯酸、11-二十烯酸、二十酸、松香酸、9,12,15-十八碳三烯酸、亚油酸、山嵛酸、二十三酸、二十四烷酸、二十五酸、2甲氧基-二十三酸、蜡酸和二十八酸。 (2)川楝子炮制工艺研究 以总萜含量为指标,从分子水平设计了川楝子炮制品的研究方案,较系统地考察了炮制工艺,证实了一直沿用至今的切厚片规格的合理性,确定了各种炮制品的最佳工艺参数。(3)川楝子主要药效学研究 通过急性毒性实验和镇痛抗炎实验,对川楝子活性部位进行了筛选;并对炮制品进行了药效和毒理实验的比较实验。结果表明,川楝子经过炮制后,镇痛和抗炎作用明显加强,尤其是镇痛作用增强显著。醋制品导致抗炎作用下降,与其使活性成分发生水解反应,造成活性降低有关。 (4)川楝子挥发油含量比较研究 利用GC-MS 对36 批次炮制品进行了挥发油含量测定,研究了各炮制方法对成分变化的影响,结果表明川楝子炮制后挥发油含量明显降低,酸性成分的含量也大幅度降低,能够减少对胃肠道的刺激性。 (5)川楝子质量标准研究 通过薄层色谱鉴别和 HPLC 法测定川楝子中川楝素含量的方法,能够有效的控制饮片质量。 (6)川楝子谱效学研究 建立了川楝子的 HPLC 指纹图谱,通过中药信息学对所得实验数据进行数据处理,探讨了指纹图谱与药效之间的谱效关系,以揭示川楝子炮制的科学内涵。结果表明,炮制后,与镇痛作用呈正相关的组分明显增多,与抗炎作用呈正相关和负相关的组分含量也明显增多。 实验表明,川楝子不宜采用醋制的方法,在临床应用上也应有所区别,即镇痛多用炒<WP=8>II 川楝子炮制工艺及质量标准规范化研究制品,抗炎应首选盐制品。综上所述,本文在中医药理论指导下,将传统与现代方法相结合,较系统地研究了川楝子化学物质基础,优化了川楝子炮制工艺,结合药效毒理研究、指纹图谱研究与川楝素测定,探讨了其谱效关系,建立了川楝子饮片的质量标准,实现了川楝子饮片炮制工艺的规范化、质量标准的科学化,为中药炮制品的科学研究提供了借鉴。