酸促进的二芳基炔烃串联羰化双环化反应研究

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含氮杂环化合物是一类十分重要的化合物,广泛存在于众多药用价值的化合物中。关于含氮杂环化合物的合成方法已被广泛研究。该论文主要的研究是无过渡金属参与条件下的两类含氮杂环化合物的合成研究,一类是酸促进的二芳基炔烃串联羰化双环化反应,另一类是无过渡金属催化下酰胺重氮的氟化芳基化反应。一、酸促进的二芳基炔烃串联羰化双环化反应我们发展了一例原子经济性高的二芳基炔烃串联羰化双环化反应,高收率的合成了一系列的多环二氢吲唑。该反应的主要特点包括:原料易得、官能团兼容性好、反应条件温和、无过渡金属催化、无需柱层析分离、成键效率高、易于进一步转化等。值得注意的是,这是第一例原位生成重氮盐作为氮源用来合成稠多环吲唑类化合物。同时,我们也对酸在该反应中的促进作用进行了研究。二、无过渡金属催化下酰胺重氮的氟化芳基化反应我们发展了一例新型无过渡金属催化N-芳基醜胺重氮与NFSI(M氟代双苯磺酰胺)的氟化芳基化反应,该反应可以通过非卡宾历程在温和的条件下高选择性地生成3-氟吲哚酮衍生物。
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