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甾体雌激素3-位羟基醚化后对药物的吸收和代谢带来显著影响，传统的工业生产使用雌酚酮与烷基化试剂反应获得此类药物，都不可避免的要使用具有毒性和致癌性的烷基化试剂。本文开发了一条新的合成路线，通过串联反应一步得到了A环芳构化及3-位羟基醚化的的产物，避免了Williansion醚化反应中涉及的有毒的烷基化试剂，绿色高效的完成了此类甾体药物的合成，为此类甾体药物工业化生产提供了新的思路和路线。 甾体雌激素类药物的7位取代对药物活性具有重要的影响，然而传统的以雌酚酮为原料的合成过程路线长，产率低。本文发展的串联芳构化反应可高效地导入6，7-双键，环氧化后利用NaTeH高选择性开6，7-位环氧得到单一的7α-羟基化合物，该步骤产率达到95％，路线简洁高效无需保护基策略。对于7位衍生化甾体雌激素的合成提供了新的方法，扩宽了甾体药物选择的途径。