嘧啶类化合物因其显著的生理活性在抗肿瘤、抗病毒及农药方面占有重要地位。近年来人们尝试从细胞周期的角度来控制肿瘤发展，做为新的治疗靶点，小分子周期蛋白依赖性激酶(cyclin dependent kinases，CDK)抑制剂有望成为新一代的抗肿瘤药物。　　为进一步筛选出高效的小分子CDK抑制剂，本课题采用活性拼接原理，结合构效关系，将具有高度生物活性的吲哚以及噻唑杂环分别引入嘧啶环的4位，通过芳香胍盐与烯胺酮的缩合得到两个系列的取代2-芳氨基嘧啶衍生物。　　以吲哚为原料，经对甲基苯磺酰保护后乙酰化，与DMF-DMA反应合成吲哚烯胺酮，再与取代芳香胍碳酸盐缩合得到一系列2,4-二取代吲哚嘧啶衍生物；以乙酰丙酮为原料，溴化后与硫脲缩合成多取代噻唑杂环，再与DMF-DMA反应合成取代噻唑烯胺酮，烯胺酮与取代芳香胍碳酸盐缩合得到一系列2,4-二取代噻唑嘧啶衍生物。　　通过元素分析、IR、1H-NMR、及13C-NMR对目标化合物的结构进行了表征，并以化合物 Y7和S2为例进行了结构解析。　　以PC3细胞为模型，采用MTT比色法对目标化合物进行体外抗肿瘤活性测试，其中吲哚嘧啶类化合物Y4、Y5、Y7、Y9和噻唑嘧啶类化合物S7具有一定的体外抗PC3细胞活性，与阳性对照药剂阿霉素的抑制效果比较接近。