肿瘤是世界上最致命的疾病之一,每年有大量的人死于与肿瘤相关的疾病,其死亡率仅次于心脑血管疾病,并且呈上升的态势。目前化学药物抗肿瘤作用确切,疗效显著。但因其具有细胞毒性,导致毒副作用大、长期应用易产生耐药性等,在临床中的应用受到了很大限制。因此,人们迫切需要找到新颖的、高选择性的和低毒性的抗肿瘤药物。据报道,许多三氮唑类衍生物具有广泛的生物活性。通过对1,2,4-三氮唑-5-硫酮衍生物的生物学研究以及本课题之前对1,3,4-噁二唑-2-硫酮衍生物和1,2,4-三氮唑-5-硫酮衍生物的设计合成及活性测试的研究,进一步合成了更多种类的衍生物,包括苯甲酰氨基酸嗯二唑类、苯甲酰氨基酸三氮唑类。合成的11个未见文献报道的化合物均通过IR、MS、NMR获得结构确证。近年来研究表明,,一些二氢嘧啶酮类化合物具有重要的药理活性,这类化合物通常是用Biginelli反应缩合得到。Biginelli反应是由乙酰乙酸乙酯、芳香醛和脲在浓盐酸催化下缩合得到3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物的合成方法。但此方法缺点是反应时间久、条件苛刻或产率较低。后来人们不断改进反应条件,包括改变催化剂和运用其他的合成方法,并找到了一些获得高产率的合成方法。本文通过对Biginelli反应机理的研究总结,找到了一种未见文献报道的新型催化剂——L-樟脑磺酸,并且使反应具有高产率、产物较纯且产物容易分离等特点。通过改变反应溶剂,纯化反应产物后,测试反应产物的旋光性。并讨论了反应条件对产物旋光性的影响。