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桑白皮为桑科植物桑Morus alba L.的干燥根皮,秋末叶落时至次春发芽前采挖根部,刮去黄棕色粗皮,纵向剖开,剥取根皮,晒干。桑白皮性甘、寒,归肺经,具有泻肺平喘、利水消肿的功效,主要用于治疗肺热喘咳、水肿胀满、尿少、面目肌肤浮肿等疾病。桑白皮全国各地均产,主产于河南、安徽、江苏、四川、湖南等地。桑白皮中含有黄酮类、生物碱、茋类、三萜、甾体、多糖、氨基酸类等多种化学成分。现代药理学研究表明,桑白皮有利尿、镇咳、平喘、抗炎、降血糖、抗病毒等多种药理活性。2015版《中国药典》桑白皮仅以外观性状、显微、薄层鉴别作为质量控制的标准,未对内在成分进行分析。目前药材市场流通的桑白皮药材并没有明确的商品规格等级标准。因此,开展桑白皮药材商品规格等级标准研究,制订桑白皮药材商品规格等级标准,对规范和提高桑白皮药材商品质量具有重要意义。本论文对桑白皮药材的基原、产地、品质评价的本草沿革进行了研究,厘清古今变化;对当前药材市场和产地的桑白皮药材的流通和规格等级划分现状进行调研,并采用现代分析技术对桑白皮药材的外观性状与化学成分的相关性进行初步研究,建立桑白皮药材商品规格等级标准。主要研究内容和结果如下: 1、本草沿革和商品调查 通过研究历代本草、现代出版专著、历版药典和各地方标准,古代本草记载桑白皮的植物来源有白桑、女桑、鸡桑、山桑、荆桑、鲁桑等,现代文献其主要来源于桑科植物桑Morus alba L.,2015版《中国药典》收载桑白皮为桑科植物桑Morus alba L.的干燥根皮。桑白皮的产地南北朝时期为四川,从宋朝起产地扩大,处处有之。清朝时江浙地区生长最多,且以安徽亳州产质量较好。目前桑白皮主产于河南、安徽、浙江、江苏等地,以亳桑皮质佳,为道地药材。以色白、皮厚、质柔韧、粉性足者为佳。近代出版专著中记载桑白皮药材商品规格等级划分均为统货。对河北安国、安徽亳州、四川荷花池、广西玉林药材市场和江苏、安徽、四川产区进行桑白皮药材的市场和产地调研,结果显示,各市场和产地对桑白皮药材规格等级的划分并不完全一致,且市场少有桑白皮药材出售,多为切制的桑白皮丝。另外市场和产地均存在部分未刮皮的桑白皮药材,不符合药典要求。 2、桑白皮药材的鉴别 收集了市售及不同产地 46 批桑白皮样品,并按 2015 版《中国药典》方法分别对药材的性状、显微特征、薄层色谱进行了分析与鉴定。结果显示收集的 46 批桑白皮样品显微结构没有明显的差别,薄层鉴别结果显示其均符合药典要求。但药典要求桑白皮药材需刮去外层粗皮,8 批桑白皮(其中 2 批为桑白皮药材,6 批为桑白皮饮片)未刮去外层粗皮,不符合药典要求。 3、桑白皮药材外观性状与化学成分相关性研究 采用高效液相色谱质谱联用技术(LC-MS)分析了桑白皮甲醇提取物的化学成分,初步推断出7种化合物,分别是绿原酸、二氢桑色素、氧化白藜芦醇、桑辛素O、桑根酮C、桑根酮醇A、桑根皮醇。采用HPLC法,建立了同时测定桑白皮甲醇提取物中绿原酸、二氢桑色素、氧化白藜芦醇、桑辛素O、桑根酮C含量的分析方法。测定了46批桑白皮样品中这5种成分的含量,结果显示不同样品之间的成分含量差异较大,46批桑白皮样品中绿原酸、二氢桑色素、氧化白藜芦醇、桑辛素O、桑根酮C的含量分别在0.08~1.21 mg·g-1、0.12~1.23 mg·g-1、0.14~2.44mg·g-1、0.05~0.37 mg·g-1、0.31~0.89 mg·g-1。采用SPSS 20.0软件,分析桑白皮药材厚度与5种成分含量之间的相关性,发现桑白皮药材厚度与二氢桑色素、桑辛素O含量显著正相关,与桑根酮C含量极显著正相关,说明桑白皮药材外观性状与化学成分之间存在一定相关性。该结果为桑白皮药材质量标准研究提供了参考。 4、建立桑白皮药材商品规格等级标准 基于桑白皮药材应符合2015版《中国药典》中桑白皮项下规定,结合药材商品在市场流通过程中的实用性原则制订桑白皮药材商品规格等级标准,选择桑白皮药材厚度、刮皮程度为考核指标,将桑白皮药材分为选货和统货两个规格。厚度不小于0.3 cm,刮皮率不少于80%为选货;厚度0.1~0.4 cm,刮皮率不少于50%为统货。