盐酸头孢替安酯是第二代抗生素盐酸头孢替安的酯化物,因其盐酸头孢替安不能口服的原因,将其制备成可口服的盐酸头孢替安酯。本课题主要是通过正交试验寻找一个最佳的制备盐酸头孢替安酯的工艺条件,并对其进行质量控制,使得能够达到工业化的大生产。本论文以1-氯乙基氯甲酸酯、盐酸头孢替安为原料,经过取代反应得到1-碘乙基环己基碳酸酯,然后与盐酸头孢替安进行酯化反应制备盐酸头孢替安酯,通过正交试验对反应时间、反应温度和投料比例的考察,找到一个最佳条件提高产品的收率,得到高纯度的盐酸头孢替安酯,利用反相高效液相色谱法对其进行质量研究,通过高效液相色谱法对其含量和有关物质的测定,使得最终得到的目标产物能够达到JP15版的要求。目标产物经过1H-NMR、13C-NMR和MS等光谱学方法测定,可以确定所合成的目标产物是本论文得到的盐酸头孢替安酯。目标产物经过高效液相色谱法进行含量测定和有关物质检测,能够达到JP15版的规定。盐酸头孢替安酯的顺利合成,为工业化大生产提供了良好的基础,补充了盐酸头孢替安不能口服的不利因素,最终确定了合成方法的工艺条件和质量研究的方法。