2-¹⁸F-2-脱氧葡萄糖(¹⁸F-FDG)是临床正电子发射断层（PET）显像最常用的示踪剂,但是¹⁸F-FDG有在炎症区域高摄取、对非侵袭性或惰性肿瘤敏感性低以及缺乏肿瘤特异性等缺点。为了克服¹⁸F-FDG这些缺点,一些¹⁸F-氨基酸衍生物显像剂被不断的开发出来,并广泛的应用于PET肿瘤显像研究。我们提出一种假说:¹⁸F-标记酰胺基团可以作为靶向肿瘤氨基酸转运体的药效基团,N-¹⁸F-标记氨基酸是很有潜力的肿瘤氨基酸代谢PET显像剂。在这一概念验证研究工作中,我们首先设计合成了一系列N-¹⁸F-丙酰基-氨基酸探针,N-(2-¹⁸F-氟丙酰基)-α-L-谷氨酸(¹⁸F-FP-α-L-Glu)、N-(2-¹⁸F-氟丙酰基)-α-D-谷氨酸(¹⁸F-FP-α-D-Glu)、N-(2-¹⁸F-氟丙酰基)-β-谷氨酸(¹⁸F-FP-β-Glu)、N-(2-¹⁸F-氟丙酰基)-L-谷氨酰胺(¹⁸F-FPGln)及N-(2-¹⁸F-氟丙酰基)-L-多巴(¹⁸F-FPDopa),PET显像表明这些放射性示踪剂在体内具有良好的肿瘤/背景对比度以及优良的药代动力学性质。此外,在这一研究中,我们基于谷氨酸/谷氨酰胺的分子结构设计合成了三种新型的N-¹⁸F-己烷基-氨基酸探针,N-(2-¹⁸F-氟己烷基)-α-L-谷氨酸(¹⁸F-FH-α-L-Glu)、N-(2-¹⁸F-氟己烷基)-β-谷氨酸(¹⁸F-FH-β-Glu)和N-(2-¹⁸F-氟己烷基)-L-谷氨酰胺(¹⁸F-FH-Gln)。凋亡是一种细胞的程序性死亡,它通常在许多疾病的发生或发展中扮演着重要的角色。最近的研究表明,凋亡在肺纤维化病理过程中起着重要作用。因此我们推测,精准的PET凋亡显像能够作为一种全新的方法用于肺纤维化的检测。在这一工作中,我们设计开发了一种新的自动化合成2-(3-¹⁸F-丙基)-2-甲基丙氨酸(¹⁸F-ML-8,γ-羧基谷氨酸衍生物)方法,在此基础上,我们对¹⁸F-ML-8进行了新病种的探索,通过使用小动物PET显像对博来霉素化疗过程中所引起的肺纤维化进行检测。PET显像研究结果显示,与对照组老鼠相比,¹⁸F-ML-8在博来霉素组老鼠的肺组织纤维化区域中有更高的摄取（约为对照组放射性摄取值4-5倍）,这表明凋亡显像剂¹⁸F-ML-8能够用于肺纤维化检测。