【摘 要】
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喹诺酮类药物具有广谱、高效、口服吸收良好等特点，因而在临床上得到广泛的应用，但喹诺酮类药物也存在固有的毒副作用。为了进一步提高疗效，尽可能地降低副作用，我们设计合成了七
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喹诺酮类药物具有广谱、高效、口服吸收良好等特点，因而在临床上得到广泛的应用，但喹诺酮类药物也存在固有的毒副作用。为了进一步提高疗效，尽可能地降低副作用，我们设计合成了七个8-位喹诺酮类化合物，以增加药物分子对细胞的渗透性，相对降低其毒性。 另外，我们分别在喹诺酮主环7-位取代哌嗪4-位上和3-位羧基上，分别引入2-甲基-5-硝基-1-乙基咪唑，形成新的“潜药”，以提高药物的抗菌谱和疗效。 在上述研究中，采用PTC反应，提高了反应效率，缩短了反应时间，共设计合成了13个新喹诺酮化合物，并通过了IR、HNMR、元素分析的检测，证明合成的新化合物结构正确。
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