靶向药物载体治疗肿瘤是国内外研究的一个热点，其中热靶向给药系统是肿瘤药物靶向治疗领域的一个重要分支。将化疗药物包裹在温敏纳米载体中，该载体以热为触发机制，在一定温度下靶向释放药物，在提高抗肿瘤效果的同时，也降低了化疗药物的毒副作用。本研究在前期合成温敏纳米载体的基础上，用这一载体包裹临床上常用的紫杉醇和多西紫杉醇，考察它们的急性毒性及对人胃癌裸鼠移植瘤的抗癌效果。　　 方法：　　 在第一部分研究中，采用不同剂量紫杉醇和多西紫杉醇温敏纳米胶束行小鼠尾静脉注射，每个剂量分为热疗组和非热疗组，观察小鼠用药后的毒副反应，并计算半数致死量(LD50)。分别采用紫杉醇、多西紫杉醇温敏纳米胶束和紫杉醇、多西紫杉醇原药最大耐受剂量行小鼠尾静脉注射，观察药物对外周血的影响。在第二部分研究中，采用MTT法分别测定不同时间点(24h、36h、48h、72h)紫杉醇温敏纳米胶束及紫杉醇注射液对人胃癌BGC-823细胞体外增殖的抑制作用。建立裸鼠BGC-823胃腺癌动物模型48只，每组6只，随机分配至设立的紫杉醇热疗和非热疗组、紫杉醇温敏纳米胶束热疗和非热疗组、空白温敏纳米胶束热疗和非热疗组、单纯热疗组和生理盐水组，采用尾静脉给药方式，并恒温43℃对热疗组肿瘤部位进行热导向化疗，动态观察并测定肿瘤的生长。在第三部分研究中，采用MTT法分别测定不同时间点(24h、36h、48h、72h)多西紫杉醇温敏纳米胶束及多西紫杉醇注射液对人胃癌BGC-823细胞体外增殖的抑制作用。采用裸鼠紫杉类温敏纳米胶柬的急毒试验及对人胃癌裸鼠移植瘤的热靶向治疗作用BGC-823胃腺癌动物模型，每组6只，随机分配至设立的多西紫杉醇热疗和非热疗组、多西紫杉醇温敏纳米胶束热疗和非热疗组、空白温敏纳米胶束热疗和非热疗组、单纯热疗组和生理盐水组，采用尾静脉给药方式，并恒温43℃对热疗组肿瘤部位进行热导向化疗，动态观察并测定肿瘤的体积抑瘤率、瘤重抑瘤率，评价治疗效果，并观察实验期间动物的全身情况及相对体重变化，评价毒副作用。　　 结果：　　 急毒试验结果显示多西紫杉醇温敏纳米胶束热疗和非热疗时尾静脉注射的LD50值分别为330.94±23.58 mg/kg和278.07±19.81 mg/kg，紫杉醇温敏纳米胶束热疗和非热疗时尾静脉注射的LD50值分别为104.18±5.85mg/kg和95.50±5.1mg/kg。紫杉醇和多西紫杉醇可以引起外周血多项指标降低，其中白细胞(WBC)、血红蛋白(Hb)、血小板(PLT)三种血液成分降低显著，而紫杉醇和多西紫杉醇温敏纳米胶束对外周血的影响较小(P<0.05)，且热疗比非热疗时的影响更小(P<0.05)。第二部分研究结果显示紫杉醇温敏纳米胶束热疗组对人胃癌裸鼠移植瘤有显著抑制作用，体积和瘤重抑瘤率分别为83.9％和81.3％，显著高于紫杉醇温敏纳米胶束非热疗组(43.6％、39.5％)和紫杉醇注射液组(49.6％、54.2％)(P<0.05)，而且对正常组织的毒副作用明显减轻。第三部分研究结果显示，多西紫杉醇温敏纳米胶束热疗组人胃癌移植瘤表现出明显抑制，体积和瘤重抑瘤率分别为81.5％和85.4％，显著高于多西紫杉醇温敏纳米胶束非热疗组(32.2％、37.5％)和多西紫杉醇注射液组(58.0％、60.4％)(P<0.05)，且多西紫杉醇温敏纳米胶束热疗组的小鼠体重与其他各组比较相对平稳，且饮食、活动正常，对正常组织的毒副作用明显减轻。　　 结论：　　 通过上面三部分动物试验的研究，我们可以看出新合成的温敏纳米载药微粒，具有更高的抗肿瘤效果，且对动物的毒副作用显著减低，充分证明了温敏纳米载药微粒高效低毒的特性。为温敏纳米胶束进一步走上临床提供了良好的实验基础。