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目的:基于金银花中分离到的双抗素六元环状过氧化物结构,通过骨架跃迁设计和有机小分子仲胺催化剂催化串联反应合成新颖的手性六氢哒嗪类化合物,对该类化合物及其衍生物进行体外抗肿瘤活性测试,并阐明其作用机制。方法:1.采用醛、硝基烯烃和偶氮二羧酸酯的串联反应,合成一类双抗素氮杂衍生物,并用~1H-NMR、~(13)C-NMR、HRMS进行结构鉴定,X-ray单晶衍射测定绝对构型,手性HPLC分析对映体过量百分数,从而建立多官能团化的手性六氢哒嗪类化合物库;2.运用MTT法测定供试化合物对MCF-7乳腺癌细胞