过渡金属催化导向基团辅助的C-H键活化策略由于具有操作简单、高效且绿色环保等特点,已经成为有机合成中构建碳碳键(C-C)和碳杂键(C-X,X=O,N,Cl,Br,I等)不可或缺的工具。利用该方法能够实现多种官能团化反应和复杂化合物的合成,因此受到科学工作者的广泛关注。本文发展了过渡金属催化的C-H键活化策略,利用重氮化合物作为很好的偶联试剂,选择性地合成单取代和双取代的三氮唑衍生物。主要研究内容如下:第一章介绍了三氮唑衍生物的合成发展情况及1,2,3-三氮唑导向下过渡金属催化的C-H键官能团化反应。主要包括过渡金属催化的1,3-偶极环加成反应、有机催化剂催化的1,3-偶极环加成反应、其他无叠氮或非炔参与合成1,2,3-三氮唑的方法,以及过渡金属催化的三氮唑导向的C-H键芳基化、炔基化、烯基化、烷基化、酰基化、烷氧化、胺化及卤化反应。第二章研究了铑催化的三氮唑衍生物的C-H键烷基化反应,该反应以1,4-二取代-1,2,3-三氮唑和重氮化合物为原料,以[Cp*RhC12]2/AgSbF6为催化剂,在温和条件下很好地合成了 一系列芳基邻位单取代和双取代的1,2,3-三氮唑衍生物。研究发现,重氮用量和反应时间不同时,反应产物不同。当重氮底物用量为2.2当量,反应时间为12 h时,以高收率得到芳基邻位双烷基取代的三氮唑衍生物;当重氮底物用量为1.2当量,反应时间为2 h时,可以得到单烷基取代的产物。和传统的三氮唑衍生物的合成方法相比,该反应具有操作简单、条件温和、原子经济性高等特点,为高效快速地合成适用范围更广、结构更复杂的三氮唑衍生物提供了一种有效方案。