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尼莫地平（Nimodipine, Nim）属于高渗透、低溶解BCSⅡ类药物，并且具有较强肝脏首过效应，其口服生物利用度较低。同时，尼莫地平是一种多晶型药物，晶型差异会带来药物溶解度甚至生物利用度的很大差异。本文通过降低粒径提高尼莫地平体外溶出和体内吸收。同时，考察尼莫地平粒径降低以及压片过程的晶型转化。本文通过反溶剂沉淀法制备尼莫地平微米粉悬浮液（NimodipineMicrosuspension, Nim-Ms），高压均质得到尼莫地平纳米粉悬浮液（NimodipineNanosuspension, Nim-Ns）。经过冷冻干燥分别得到尼莫地平微米粉（Nimodipinemicrocrystals, Nim-Mc）和尼莫地平纳米粉（Nimodipine nanocrystals, Nim-Nc），添加制片辅料后压片得到尼莫地平微米粉片（Nimodipine Microcrystal-BasedTablet, Nim-MBT）和尼莫地平纳米粉片（Nimodipine Nanocrystal-Based Tablet,Nim-NBT）。利用激光粒度分析仪以及扫描电子显微镜（SEM）考察微纳米粉悬浮液中药物颗粒粒径大小及形貌特点。利用X射线粉末衍射技术（XRPD）联合差示扫描量热技术(DSC)检测片剂制备过程的晶型转化。最后，通过崩解实验和溶出实验考察尼莫地平两种片剂的体外特征，同时，单剂量口服给药于家兔以比较两种片剂的体内吸收情况。粒径结果表明Nim-Ms和Nim-Ns平均粒径分别为8.26±0.05μm和713±160.45nm。扫描电子显微镜（SEM）结果表明在Nim-Ms中，尼莫地平药物颗粒呈树枝状，而在Nim-Ns，药物颗粒呈棒状。X射线粉末衍射（XRPD）联合差示扫描量热（DSC）结果显示尼莫地平在反溶剂沉淀过程发生了由I型到Ⅱ型的晶型转化，而在纳米高压均质以及随后的压片过程中晶型保持Ⅱ型。体内外考察结果表明，在5种溶出介质中，Nim-NBT崩解时间均长于Nim-MBT的崩解时间，而Nim-NBT的体外药物溶出均大于Nim-MBT的溶出。就AUC0→24h而言，Nim-NBT在家兔体内口服生物利用度是Nim-MBT的1.41倍。综上所述，在一定程度上，粒径由微米级降低至纳米级能够加快尼莫地平药物体外溶出，同时可以提高药物在家兔体内的口服生物利用度。在尼莫地平片剂制备过程中，晶型转化最有可能发生在良溶剂存在的反溶剂沉淀过程中，而高压均质以及压片过程的机械作用对尼莫地平晶型影响较小。