抗肿瘤药物鬼臼毒素衍生物的合成设计及其抗肿瘤活性研究

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鬼臼毒素是从小檗科鬼臼属植物鬼臼的根茎中分得的芳基四氢萘内酯木脂素,具有显著的抗肿瘤作用,抗病毒作用,抗炎和抑制免疫作用。鬼臼毒素作为抗肿瘤药物最早是从盾叶鬼臼、西藏鬼臼和山荷叶等近缘植物中得到的,但是由于其毒性强、副作用大限制了临床上的应用。后经改造合成的衍生物依托泊苷(VP-16)和替尼泊苷(VM-26),都是应用于临床上的抗癌代表药物。它们对于小细胞肺癌、睾丸癌、急性白血病以及恶性淋巴肿瘤等多种癌症都具有良好的疗效。但是,也存在着抗菌谱窄、水溶性差、严重的骨髓抑制及胃肠道反应等缺陷。近年来,为
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