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固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles,SLN)和纳米结构脂质载体(nanostructurcd lipid carriers,NLC)是以生理相容性的可降解的天然或合成的类脂为载体制成的固体胶粒给药体系。SLN是二十世纪九十年代初期继乳剂、脂质体、聚合物纳米粒之后发展起来的一种新型纳米载药系统,与传统的药物载体相比,具有靶向性好、药物泄漏慢、物理稳定性高、毒性低、能大规模生产等优点。然而由于单纯固态脂质的高度结晶行为,SLN自身存在着载药量低,贮存过程中的药物突释效应等潜在问题。为克服这些不足之处,在SLN的基础上发展起新一代的载药纳米粒—NLC。SLN和NLC都建立在固态脂质基础上,但与SLN不同的是,NLC在SLN固态脂质基体中载入了一定比例的液态油。在固态脂质中载入液态油后形成的NLC,与由单纯固态脂质为基体形成的SLN相比在很多方面会有所不同。为比较这两种载体在物理化学性质及内部结构等方面异同,本论文以癸酸单甘油酯(glyceryl monocaprate,MC)为固态脂质,辛癸酸甘油三酸酯(medium chain tfiglycerides,MCT)为液态油,吐温80(Tween80)为表面活性剂,采用微乳液法成功地制备了固体脂质纳米粒(MC-SLN)和纳米结构脂质载体(MC-NLC),运用多种手段对SLN和NLC的物理化学性质及内部结构进行表征和比较,并以脂溶性的氯霉素为模型药物,对载药纳米粒的释药过程进行了研究。本论文首先绘制了一系列基于脂质、非离子表面活性剂Tween及水的(拟)三元相图。相图中存在较大的微乳液区域,考察了液态油及药物氯霉素等的加入对相图中微乳液区域的影响。实验表明,随液态油在脂质总含量中比例的增加,微乳液区域变化不大,两相区有逐渐增大的趋势;加入氯霉素后体系的微乳液区域稍稍扩大。用电导率方法划分了体系中的微乳液区域。在(拟)三元相图的基础上,选择相图中的微乳液区域中的某点,计算各组分的组成,采用微乳液法成功地制备了SLN和NLC,考察了表面活性剂、脂质含量等影响粒子大小的各种因素。动态光散射(dynamic light scattering,DLS)的结果表明所制备的纳米粒粒径在纳米范围内,粒度分布比较均匀,单分散性比较好;各体系的zeta电位在-12 mV左右;在一定范围内,纳米粒粒径随表面活性剂含量的增加而减少,随液态油比例的增大而减少。运用环境扫描电镜(environmental scanning electron microscopy,ESEM)和电子透射电镜(transmission electron microscopy,TEM)发现,SLN和NLC基本上呈圆球状微球,大小比较均匀。冷冻干燥得到SLN和NLC粉末,采用X-射线衍射(X-ray diffraction,XRD)、傅立叶变换红外光谱(fourier-transform infrared,FTIR)及差式扫描量热(differential scanning calorimetry,DSC)等手段对SLN和NLC内部的结晶状态进行表征。实验结果表明,随着液态油MCT的载入,与SLN相比,NLC基体中脂质碳链振动的无序性增加,脂质的结晶度下降。我们将药物氯霉素载入脂质纳米粒中,考察了载药纳米粒的形貌、药物在纳米粒中的晶形变化及药物的释放实验,实验结果表明,两种载药纳米粒的形貌及药物在纳米粒中的存在形式类同,释放曲线有所不同。由于液态油的载入,载药的纳米结构脂质载体的最终累积释放率比固体脂质纳米粒的要高。