2,3-二氢-1H-异吲哚-1-酮,俗称异吲哚酮,为苯并二氢吡咯烷酮结构,是一种重要的的含氮杂环化合物,广泛的存在于天然产物中,如Clitocybin、Daldinan、Pestalachloride等。此外异吲哚酮类化合物还具有广泛的生物活性。如镇痛、抗炎、抗菌、抗肿瘤、抗糖尿病、抗心血管疾病等活性。因此在新药的开发和利用中起着举足轻重的作用。一些含异吲哚酮母环结构的药物已经市场化并且起到了广泛的作用,例如法利帕米,来那度胺、吲哚洛芬等。截至目前很多异吲哚酮类化合物的合成方法已经被报道。这些方法主要包括金属催化CSP2-X偶联环化、金属催化CSP2-H偶联环化、多组分一锅法和一些其他方法。这些方法都有各自独特的优点,但或多或少的存在一些不足之处。如原料制备困难、反应条件苛刻、环境不友好等。在本论文中,我们设计了一种有机小分子催化的以邻氰基苯甲醛类化合物和α,β-不饱和酮类化合物为原料合成异吲哚酮化合物的方法。在温和的PPh3催化条件下通过串联反应一步构建具有异吲哚酮母环结构的化合物,并且产物都能通过重结晶的方式分离纯化。具体的研究工作包括:1.邻氰基苯甲醛类化合物的合成。2.对合成异吲哚酮类化合物的条件进行了探索和优化。3.在最优的的条件下扩展了 24种底物,都以中等至良好的收率得到相应的异吲哚酮类化合物,并且产物都能通过重结晶的方式分离纯化。4.以该方法合成了多个PD 172938类似物。本文发展了一种有机小分子催化的温和高效的合成异吲哚酮类化合物的方法。该方法具有反应条件温和,操作简便,环境友好,原子经济,产物易修饰等优点。