近年来癌症已成为死亡率排名第二的一类疾病,仅次于心血管疾病,极大的危害了人类的身心健康。虽然化疗药物对于肿瘤的治疗取得了一些成果,但是抗肿瘤活性有限,而且患者不能耐受其巨大的毒副作用。因此,寻找高效、低毒的新型抗肿瘤药物成了药学者们关注的重要焦点。以本课题组的化合物作为研究对象,选取了小鼠黑色素瘤B16细胞、人胃癌BGC-823细胞、人肾透明癌细胞786-O、人宫颈癌Hela细胞、人乳腺癌MCF-7、MDA-MB-231细胞及人胰腺癌BXPC-3细胞等7种细胞模型进行了体外抗肿瘤活性筛选,以大鼠心肌细胞H9c2为正常细胞研究了相关化合物的毒性,并对其代表化合物XCS-5抑制小鼠黑色素瘤B16细胞增长的作用机制进行了初步研究。我们采用SRB比色分析法进行抗肿瘤活性的初步筛选,并通过对26种化合物进行初筛,发现了7种化合物对多种肿瘤细胞有较高的抑制活性,尤其是其中的化合物XCS-5,对小鼠黑色素瘤B16细胞的IC₅₀值在微摩尔级,因此以活性较好的化合物XCS-5为研究重点,进一步考察了其抑制B16细胞增长的作用机制。应用流式细胞术对经化合物XCS-5作用的B16细胞进行周期分析和细胞凋亡检测,结果表明XCS-5能引起细胞周期阻滞和细胞凋亡;应用Western-Blot对Caspase家族相关蛋白进行检测,结果显示,XCS-5在15μM的浓度下对Caspase 3和Caspase9两种酶有较好的表达,表明化合物XCS-5的抗肿瘤作用是通过细胞凋亡来实现的,并且是通过Caspase-9诱发激活了Caspase-3的表达,即可能是与线粒体相关的内源性凋亡途径。