取代苯并咪唑的合成

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苯并咪唑及其衍生物具有良好的生物活性,广泛用作医药、农药、兽药、抗真菌剂等。苯并咪唑衍生物与过渡金属形成的配合物可用作为生物分子的模拟物。 本文以2-氟-4-甲基苯胺为原料,经酰基化、硝化、水解、还原、环化,合成了目标化合物4-氟-6-甲基-苯并咪唑。考察了酰化反应温度、酰化反应时间、硝化剂种类、水解反应时间、还原剂种类、甲酸用量等因素对各步反应收率的影响。 以邻苯二胺为原料,分别与三氟乙酸、乙酸、壬酸反应,制得2-三氟甲基-苯并咪唑、2-甲基-苯并咪唑、2-辛基-苯并咪唑。 采用对氯苯甲醛、对甲氧基苯甲醛与邻苯二胺反应,合成了1-(对氯苄基)-2-(对氯苯基)-苯并咪唑和1-(对甲氧基苄基)-2-(对甲氧基苯基)-苯并咪唑两种化合物,其中关于1-(对氯苄基)-2-(对氯苯基)-苯并咪唑,目前国内尚无报道。 将2-三氟甲基-苯并咪唑直接硝化得到了5-硝基-2-三氟甲基-苯并咪唑。
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