【摘 要】
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3,5-顺式-3-氨基-2,3,6-三脱氧吡喃糖(3,5-cis-3-氨基糖)是一类结构特殊的稀有糖，主要存在于一些具有重要生物活性的天然产物以及药物分子中。在这些活性分子中，3,5-cis-3-氨基糖通常以O-糖苷键或C-糖苷键两种方式与苷元部分连接。3,5-cis-3-氨基糖的存在对母体化合物的生物活性起到重要影响，但其天然含量稀少，分离困难，因此开发其化学合成及糖苷化方法，对于研究其构效关系
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3,5-顺式-3-氨基-2,3,6-三脱氧吡喃糖(3,5-cis-3-氨基糖)是一类结构特殊的稀有糖，主要存在于一些具有重要生物活性的天然产物以及药物分子中。在这些活性分子中，3,5-cis-3-氨基糖通常以O-糖苷键或C-糖苷键两种方式与苷元部分连接。3,5-cis-3-氨基糖的存在对母体化合物的生物活性起到重要影响，但其天然含量稀少，分离困难，因此开发其化学合成及糖苷化方法，对于研究其构效关系，以及开发新的3-氨基糖类药物具有重要的意义。
本论文通过选择性还原磺酰亚氨基烯糖中间体的α、β-不饱和亚胺结构，获得关键的3-氨基脱氧糖烯糖，避免C-4位的差向异构化。进一步通过对烯糖的双键及氨基磺酸酯的官能团化，快速合成L-daunosamiαne,L-rhodosaminide,L-acosaminide,D-daunosaminide,D-acosaminide,D-angolosaminide六种天然3,5-cis-3-氨基糖的甲基苷衍生物，解决了以前方法不能合成3,5-cis-3-氨基糖的问题。
在上述研究的基础之上，本论文以制备的3,5-cis-3-氨基糖烯糖衍生物为糖基化供体，发展了一种路易斯酸活化的3,5-cis-3-氨基糖的立体选择性糖苷化方法。应用该方法，成功的构建了3,5-cis-3-氨基糖的α-O-糖苷键和β-C-糖苷键。其中O-糖苷键的构建方法，广泛适用于各种一级和二级的醇类糖基受体。β-C-糖苷化主要应用于酚类受体，糖苷化发生于酚羟基邻位；而对含有甲氧基的芳香化合物受体，糖苷化发生在甲氧基的对位。这些方法为3,5-cis-3-氨基糖类天然产物的合成及结构修饰奠定基础。
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