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目的：SA是丹参主要的水溶性成分，具有广泛的药理作用及临床应用，尤其对心血管疾病治疗起着重要作用。SA水溶性好，但口服吸收差，生物利用度不佳。本文将SA制备为磷脂复合物，以期提高其口服吸收生物利用度，最后制成复合物滴丸，便于患者服用，为其产业化奠定了基础。方法与结果：1. SA磷脂复合物的制备工艺研究本实验采用溶剂法制备磷脂复合物，以SA和磷脂复合率为指标，通过单因素实验考察了不同反应溶剂、药脂比、原料药质量浓度反应温度及反应时间等工艺参数，最终优化出的工艺参数为：以乙醇为反应溶剂，SA与磷脂比例为1:1，反应液中SA的质量浓度为10mg·mL-1，在40℃下反应1h。此外，本实验建立了SA磷脂复合物含量测定方法学，结果表明，该方法专属性强、准确度好、灵敏度高，SA浓度在1～50μg·mL-1范围内与峰面积呈良好的线性关系，回归方程：A=18846C-16857，r=0.9997，通过该方法测得复合物含量为34.59±0.46%。最后通过NMR、DTA等方法对复合物进行表征，证明复合物不是单纯的物理混合物，而是SA与磷脂通过一定作用力结合形成的络合物。2.复合物滴丸制备工艺研究采用熔融法制备复合物滴丸，以滴制难易程度及滴丸成型情况为指标，考察滴丸基质组成、滴头口径大小、冷凝液上部温度、药物与基质比例及药液温度等工艺参数，确定了滴头口径大小为2.1/2.5mm(内/外)，冷凝液上部温度为室温；通过正交实验优化了基质组成、药物与基质比例及药液温度等工艺参数，最终确定复合物滴丸制备工艺为：以PEG6000为基质，药物与基质比例为1：3，药液温度80℃。建立复合物滴丸含量测定方法，经过方法学验证，复合物滴丸的含量测定方法准确可靠，精密度与重现性好，测得复合物滴丸含量为8.11±0.11%。通过体外溶出度实验证明，相比于复合物，复合物滴丸体外溶出得到显著改善。3. SA滴丸与复合物滴丸在大鼠体内药动学研究建立了HPLC法测定大鼠血浆中SA浓度的方法，结果SA线性范围为：0.8～10μg·mL-1，定量下限为0.8μg·mL-1，检测限0.3μg·mL-1，SA提取回收率大于85%，准确度与精密度符合要求，专属性强，血浆样品稳定性好。分别给SD大鼠灌胃SA滴丸和SA磷脂复合物滴丸，给药剂量（以SA含量计）为500mg·Kg-1。得到其Tmax分别为33.54min和53.22min，Cmax分别为2.099μg·mL-1和4.248μg·mL-1，AUC分别为7.576μg·h·mL-1和18.562μg·h·mL-1。相比于SA滴丸，SA复合物滴丸AUC增加2.45倍，半衰期延长，消除速率常数减小，说明SA复合物滴丸比SA滴丸吸收更好，体内作用时间延长，提高了SA在大鼠体内的生物利用度。