去甲斑蝥素的抗惊厥衍生物的设计、合成和活性研究

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为了寻找广谱、毒性更低的抗惊厥药物,本文应用拼合原理,设计及合成了4类共35个化合物,均是未见文献报道的新化合物。其中两类化合物的合成方法是首先去甲斑蝥素和相应氨基酸缩合,然后活化成酰氯,最后与取代苯胺缩合;另外两类化合物的合成方法是首先去甲斑蝥素和相应氨基酸缩合,然后与水合肼缩合成为酰肼(直接缩合或者先成甲酯再用水合肼取代),最后与取代醛或酮缩合成腙,所有终产物的结构都经过了IR、1H-NMR和HR-MS确认。本文对所合成化合物的抗惊厥活性测定采用了皮下注射戊四唑试验(scPTZ)、皮
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