吡啶类化合物是一类广泛存在于自然界的含氮杂环化合物,吡啶骨架结构广泛存在于合成药物当中。吡啶了化合物具有多种重要的生理活性。由于氟原子的高代谢稳定性和亲和力,因此含氟类化合物在生命体中扮演着重要的角色。基于吡啶-2-酮（嘧啶-4-酮）和含氟吡啶类化合物的药物活性,本论文旨在建立两类吡啶类化合物的简便合成方法并进行相应的活性研究。敏感性试验是测试致病微生物对药物的敏感（或耐受）程度,以指导农业合理用药的一种微生物学试验。基于百菌清类似物具有一定的药物活性,本文设计合成了一类百菌清类似物并对其进行全面的抗菌活性研究。第一章主要介绍了吡啶-2-酮类、嘧啶-4-酮类、氟吡啶类化合物以及百菌清类似物的活性应用以及相应的抗肿瘤和抗菌活性试验的方法。第二章利用1,1-烯二胺与二甲缩硫醛作为反应的底物,CH₃CN溶剂中,Cs₂CO₃促进下回流,一锅法实现简洁、高效合成吡啶-2-酮类化合物和嘧啶-4-酮化合物,并对合成样品进行抗癌活性测试。部分化合物具有较好的抗肿瘤活性,其中化合物3r对四种癌细胞的IC₅₀<12.3μmol/L,均优于顺铂（DPP）。此外,本文建立了一条简洁、绿色、选择性合成高功能化吡啶化合物库的合成方法,该方法以苯甲醛类2、含活泼亚甲基的二羰基化合物3、单取代1,1-烯二胺类化合物（MEDAMs）1三组分一锅法合成。第三章建立了一条简洁合成百菌清类似物的合成方法,该方法以多卤代间苯二甲腈与胺类化合物在1,4-二氧六环或乙腈溶剂中,K₂CO₃促进下反应。并对所合成的化合物进行了广泛的抗菌活性筛选,筛选部分化合物具有比商品药物百菌清更优越的抗菌活性。所合成目标分子的结构均采用¹H NMR,¹³C NMR,IR,HRMS等谱学手段进行了表征,并通过X-Ray单晶衍射对所培养出的部分化合物的单晶进行了测定,进一步确定了化合物的结构。