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研究参考文献报道的三肽类受体拮抗剂BQ-485的结构,以环五肽BQ-123和三肽BQ-485 的构象研究为依据,结合肽类和非肽类受体拮抗剂的构效关系研究,设计并合成了22个不对称的1,4-双取代的哌嗪类化合物,均未见文献报道.经红外光谱,质谱,核磁共振谱及元 素分析测定,结构正确.以离体大鼠主动脉条为标本进行外拮抗ET-1诱发的血管平滑肌收缩实验来评估合成化合物的活性.结果显示所有化合物在毫摩尔浓度下,均未发现有明显的拮抗作用.正考虑进行ET<,B>及其它药理模型的生物活性筛选.