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本文对甘草(Glycyrrhiza uralensis)乙醇提取物的二氯甲烷部分化学成分进行了研究,从中分离得到30个化合物,其中26个黄酮类化合物,并通过波谱手段对化合物结构进行了鉴定。芳香化酶是雄激素转化为雌激素的限速酶,与女性乳腺癌的发生和发展密切相关。芳香化酶抑制剂作用机制之一是与酶的天然底物具有相似的结构,可以竞争芳香化酶的结合位点。目前常用的芳香化酶抑制剂筛选方法是TLC薄层层析法和3H20法,这些方法花费高,操作繁琐。本文致力于寻找一种简单,快速有效的方法来发现具有芳香化酶抑制活性的化合物。文献报道黄酮类化合物对芳香化酶有抑制作用,选择富含黄酮类化合物的甘草作为研究对象。HPLC-MS/MS结合超滤离心的方法检测到甘草二氯甲烷提取物中21个(4、7、8、10、11、13、15、18、19、20、23、A～J)与芳香化酶结合能力较强的化合物。他们分别为异黄酮、二氢异黄酮、异戊烯基取代的异黄烷类化合物,异黄酮类化合物具有较强的结合能力,且异戊烯基取代能够增强化合物与芳香化酶的结合能力。由于所用芳香化酶为重组蛋白,其中含非芳香化酶肽段,会造成假阳性的结果,为消除非芳香化酶肽段的影响,建立了免疫沉淀联合LC-MS的方法来进一步检测甘草中进入MCF-7细胞并且与芳香化酶结合发挥抑制作用的化合物,检测到7个(7、15、18、19、23、D、E)化合物能够进入MCF-7细胞并且与芳香化酶结合。并通过活性筛选模型验证了免疫沉淀联合LC-MS方法发现芳香化酶抑制剂的可行性。